叔丁氧羰基保护的(R,R)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成.docx

PAGE14

PAGE15

PAGE9

叔丁氧羰基保护的(R,R)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成

摘要：叔丁氧羰基保护的(R,R)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷是合成莫西沙星的重要有机中间体，本课题以6-苄基-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶作为起始原料，经酒石酸拆分、碳酸二叔丁酯保护氨基、氢解脱苄基反应合成了叔丁氧羰基保护的(R,R)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷，本文考察了物料比例、反应溶剂的种类和加料方式等因素对反应的影响，在最优反应条件下，三步反应的总收率达到81%，光学纯度78.53%，这一研究结果对合成莫西沙星的