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小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究

一、引言

小檗碱作为一种具有多种药理活性的生物碱，在抗菌、抗炎、降血糖等方面展现出良好的应用前景。然而，其存在生物利用度低、半衰期短等问题，限制了其在临床上的广泛应用。聚乳酸作为一种生物相容性好、可生物降解的高分子材料，常被用作药物载体制备微球，以改善药物的释放性能和生物利用度。因此，开展小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究具有重要的理论和实际意义。

二、材料与方法

（一）材料

小檗碱（纯度≥98%）；聚乳酸（分子量50000-100000）；二氯甲烷（分析纯）；聚乙烯醇（PVA，分子量1750±50）；其他试剂均为分析纯，实验用水为蒸馏水。

（二）仪器

电子天平（精度0.0001g）；磁力搅拌器；高速离心机；扫描电子显微镜（SEM）；激光粒度仪；高效液相色谱仪（HPLC）。

（三）小檗碱聚乳酸微球的制备工艺

采用乳化-溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸微球，具体步骤如下：

称取一定量的聚乳酸溶于二氯甲烷中，搅拌至完全溶解，得到油相（浓度为5%）。

称取适量的小檗碱加入到油相中，超声处理10分钟，使小檗碱均匀分散在油相中。

将上述油相缓慢滴加到一定浓度（1%）的聚乙烯醇水溶液中，在磁力搅拌器上以1000r/min的转速搅拌30分钟，形成W/O型初乳。

将初乳转移至另一烧杯中，加入适量的蒸馏水，继续搅拌2小时，使二氯甲烷充