执业药师《药学知识一》模拟试题带答案.docx

执业药师《药学知识一》模拟试题带答案

一、最佳选择题

1.药物化学结构中对药效产生重要影响的官能团中，属于生物电子等排体取代，且脂溶性明显增加的是（）

A.羟基转换为巯基

B.羧基转换为酯基

C.苯环转换为吡啶环

D.氢转换为氘

E.氨基转换为酰胺基

【答案】B

2.下列药物中，其代谢过程具有“首过效应”显著，且主要在肝脏被CYP450酶系代谢的是（）

A.阿司匹林

B.硝酸甘油

C.普萘洛尔

D.阿莫西林

E.肝素

【答案】B

【解析】本题考查药物的代谢与首过效应。硝酸甘油舌下给药可避免首过效应，但口服时首过效应极强，约90%以上在肝脏被代谢，导致口服生物利用度极低。阿司匹林口服后在胃肠道和肝脏均有水解，但首过效应相对硝酸甘油不具典型代表性；普萘洛尔虽然首过效应明显，但题干中强调“CYP450酶系”，硝酸甘油主要通过有机硝酸酯还原酶及谷胱甘肽S-转移酶代谢，这一点在选项中相对复杂，但在执业药师考试的经典考点中，硝酸甘油常作为首过效应导致口服无效的典型药物。然而，从CYP450酶系的特异性来看，普萘洛尔主要经CYP2D6代谢，首过效应强。但在本题选项设置中，阿司匹林主要水解，阿莫西林主要以原形排泄，肝素为抗凝药不通过CYP代谢。对比之下，普萘洛尔符合首过效应显著且经肝药酶代谢的特征。注：若严格按CYP450分类，普萘洛尔更符合；若按首过效应程度典型性，硝酸甘