CN119841789A 一种非布司他关键中间体的制备方法 （徐州万邦金桥制药有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN119841789A

(43)申请公布日2025.04.18

(21)申请号202311335725.1

(22)申请日2023.10.16

(71)申请人徐州万邦金桥制药有限公司

地址221005江苏省徐州市金山桥开发区

综合区洞山南侧

申请人江苏万邦生化医药集团有限责任公

司

(72)发明人刘凡张双郭美丽陆海波王冉

(74)专利代理机构南京天华专利代理有限责任

公司32218

专利代理师张磊竞存

(51)Int.Cl.

C07D277/56(2006.01)

权利要求书1页说明书5页

(54)发明名称

一种非布司他关键中间体的制备方法

(57)摘要

CN119841789A本发明涉及新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他(Febuxostat)的关键中间体2一(3一氰基一4一异丁氧基苯基)一4一甲基噻唑一5一甲酸乙酯的制备方法。该方法是由2一(3一甲酰基一4一异丁氧基苯基)一4一甲基噻唑一5一甲酸乙酯为原料，在二甲亚砜/乙腈条件下，以乙酸铵/盐酸羟胺为氮源，醋酸铜/氯化铜/氧化铜为催化剂进行醛基的氰基化反应，从而制得2一(3一氰基一4一异丁氧基苯基)一4一甲基噻唑一5一甲酸乙酯。本发明制备所得的2一(3一氰基一4一异丁氧基苯基)一4一甲基噻唑一