药理学课件之---氨基糖苷类抗生素.pptVIP

一、氨基糖苷类抗生素的共性【体内过程】1.吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒;2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障;3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄原形经肾排泄，尿中浓度很高，肾功能不全时应注意调整剂量及时间一、氨基糖苷类抗生素的共性【抗菌谱】G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差耐药金葡菌：有效2.G+菌链球菌：无效3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星4.肠球菌、厌氧菌：无效抗菌特点属静止期杀菌药对需氧菌有效（氧依赖性的主动转运过程)，对厌氧菌无效（天然耐药)有浓度依赖性（峰浓度)：给药后30～90min达峰浓度。在碱性环境中抗菌作用增强抗菌特点抗菌后效应（PAE)：本类药对G-杆菌明显。体外试验结果，一般是1～3h，体内PAE试验更长。首次接触效应（Firstexposeeffect,FEE)：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间（数小时)后才