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药物化学试题集及答案6

一、单项选择题（共20分，每题2分）

1.普萘洛尔（心得安）属于β受体阻滞剂，其分子结构中含有的手性碳原子，其S-异构体的药理活性通常比R-异构体

A.强

B.弱

C.相同

D.无活性

2.下列关于“前药”概念的描述，错误的是

A.前药是药物的一种衍生物

B.前药在体内经酶或化学水解后释放出母体药物

C.前药通常比母体药物具有更好的水溶性

D.前药在体内无药理活性

3.为了改善药物的水溶性，将药物分子中的羟基转化为甲氧基，这种结构修饰属于

A.生物电子等排替换

B.脂溶性修饰

C.前药策略

D.脯氨酸类似物修饰

4.吗啡的构效关系（SAR）研究表明，其镇痛活性与以下哪个结构特征密切相关

A.苯环上的酚羟基

B.C-3位的羟基

C.C-6位的羟基

D.C-17位的甲基

5.阿司匹林（乙酰水杨酸）在体内代谢的主要途径是

A.还原反应

B.氧化反应

C.水解反应

D.脱羧反应

6.苯二氮卓类药物（如安定）的合成通常以2-氨基苯甲酸为起始原料，通过以下哪种反应构建苯并二氮卓环

A.Friedel-Crafts酰基化

B.Pictet-Spengler反应

C.Beckmann重排

D.闭环缩合反应

7.下列药物中，不属于H1受体拮抗剂的是

A.氯苯那敏

B.苯海拉明

C.西咪替丁

D.马来酸氯苯那