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具有潜在药物活性的含氟吡唑类化合物的合成.pdf

具有潜在药物活性的含氟吡唑类化合物的合成.pdf

    具有潜在药物活性的含氟吡唑类化合物的合成

    摘要

    吡唑类化合物因其独特的电子结构和多维生物活性成为药物研发核心骨

    架，其中引入氟原子可显著改善代谢稳定性。传统合成方法面临催化剂毒性

    大、氟化步骤繁琐等瓶颈，开发高效绿色的合成新方法具有重要科学意义。

    本文发展了一种铜催化β，γ-炔基-α-亚氨基酯与1,3-偶极子的[3+2]环加

    成新策略。以无水氯化铜（10mol%）为催化剂，三氟乙醇为绿色溶剂，在

    无水无氧条件下高效构建多取代含氟吡唑类化合物，克服了传统

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