药理学总论2精品课件.pptVIP

药效学——药物与受体;内源性配体;药效学——药物与受体;

3、受体的特性：

灵敏性（sensitivity）

特异性（specificity）

饱和性（saturability）

可逆性（reversibility）

多样性（multiple－variation）

;药效学——药物与受体;1.配体门控离子通道受体（离子通道型受体，Ligand-GatedChannels）

配体：N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸）;肽链，7个?-螺旋反复穿过细胞膜

氨基酸组成不同导致配体特异性

细胞内部分有GP结合区;;药效学——药物与受体;3.具酪氨酸激酶活性的受体

（Receptorswithtyrosinekinaseactivity）

细胞外段，与配体结合区

中间段，穿透细胞膜

细胞内段，酪氨酸激酶;配体与细胞外段结合

构型改变

酪氨酸激酶活化

残基磷酸化

激活细胞内蛋白激酶

DNA、RNA合成加速

蛋白合成加速

产生细胞生长分化

效应;Insulin/nutrient

stimulation;4.细胞内受体

（IntracellularReceptor）