局部麻醉药《药理学》主讲人:医学生文献学习
一、定义局部麻醉药(局麻药):合适浓度下作用于局部神经末梢/神经干周围,患者意识保持清醒,可逆、暂时、完全阻断神经冲动产生与传导,使局部痛觉等感觉消失。
二、构效关系基本化学三部分芳香环(疏水亲脂)+中间链+胺基团(亲水弱碱性)中间链分为酯链、酰胺链,是局麻药分类依据,同时决定代谢方式酯类(-COO-):普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因;代谢:血浆假性胆碱酯酶水解酰胺类(-CONH-):利多卡因、布比卡因、罗哌卡因;代谢:肝脏肝药酶代谢
二、构效关系各结构功能要点芳香环(疏水亲脂):疏水性越强→麻醉效能越强、作用维持时间越长,利于穿透神经组织
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