药理学g07-4第四节抗肿瘤植物药.pptVIP

*拓扑异构酶是生物体内广泛存在的一类必需酶,参与DNA复制、转录、重组、修复等所有关键的核内过程。该类酶通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解节作用,影响DNA拓扑结构。因此,明确该酶的体内功能,理解它们发挥作用的分子机制,对探讨它们作为抗癌药靶酶的作用是很重要的。近年来,已有许多天然产物显示具有干扰原核或真核拓扑异构酶的活性,其中少数高活性天然产物及衍生物已用于治疗癌症,并且显示了很好的治疗潜力。第四节抗肿瘤的植物药

有效成分及其衍生物AnticancerCompoundsfrom

PlantsandtheirDerivatives举例三种抗肿瘤的植物药有效成分及其来源简介..从植物中寻找抗肿瘤药物,在国内外已成为抗癌药物研究的重要组成部分–属于天然药物化学的内容简介..在天然药有效成分上进行结构修饰–半合成一些衍生物..寻找疗效更好的药物–近年来发展较快–已成为抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分机制:能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ，破坏DNA结构，并抑制DNA的合成，为周期特异性药物，主要作用于S期，延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。应用:喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。喜树碱（CPT)喜树碱（CPT)并非通过抑制T