ABC转运蛋白与药动学特性研究解析.pptVIP

ABC类转运载体及其

对药品代谢动力学的影响;ABC类转运体：ATP结合盒(ATP-bindingcassette，ABC)类物质外排转运载体。

底物：如糖、氨基酸、金属离子、多肽、蛋白质以及各种脂溶性物质。

ABC类载体是许多生命过程必须的，缺点能够引发各种疾病或与各种疾病相关如囊性纤维化、神经系统疾病、视网膜变性、胆固醇和胆汁转运缺失、贫血症和药品反应异常等。;特点：

与ATP结合，利用ATP跨膜转运物质。底物分子转运是单向的，通常是泵出细胞外。

结构上：ATP-结合域,称之为核苷结合包(NBF)和跨膜(TM)域，后者普通由6个?-螺旋段组成。典型的ABC载体有两个NBF和两个TM域,NBF存在于胞浆侧。

发觉48个ABC载体,这些基因依据区域的组成和氨基酸的同组关系分成7个亚型。

许多ABC载体在脂质层的功效维持、脂肪酸转运和类固醇类转运方面有主要的作用。;ABC药品转运载体（三大类型）;ABC家族药品转运载体二级结构（三大类）

NBD：ATP核苷结合点;三类ABC转运载体在极性细胞中的定位;一、P-糖蛋白

(P-glycoprotein：P-GP)，ABCB1/MDR1;第8页;先与ATP结合，再水解是药品转运必需的。

不同的底物转运需要的ATP分子是不同的，每转运一种药品分子出细胞,需要0.3-3个分子的ATP。;P-g