15-药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂.pptVIP

第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂

四种给药系统普通释药系统片剂、胶囊剂、注射剂等缓释给药系统茶碱缓释片、肠溶片剂、肠溶胶囊剂控释给药系统渗透泵、脉冲释药、柱塞型胶囊靶向给药系统脂质体、微囊、磁性微球等

药物在体内的一般变化过程药物剂型溶解吸收血液体液组织代谢排泄K1K2K3K5K4K6

内容提要缓控释制剂的概念、设计、制备方法及相关的体内外评价方法。骨架型、膜控型、膜控骨架型、渗透泵型口服定时和定位释药系统脉冲型、柱塞型,胃定位、小肠定位、结肠定位系统靶向制剂被动靶向、主动靶向、物理化学靶向

第一节 概 述释药原理和方法设计、制备方法体内、体外评价

普通释药系统治疗指数2～4,消除半衰期短的药物,血药浓度波动性产生毒副作用

剂量间隔和治疗指数之间的关系线性、单隔室模型特性的药物:12(ln TI )ln 2? ? t治疗指数：therapeuticindexTI药物的半数致死量（LD50)和半数有效量（ED50)的比值，代表药物的安全性，此数值越大越安全。

血药浓度的累积变化

缓释、控释制剂系指有目的地控制药物释放以达到理想治疗效果的一类给药剂型,使人体获得平稳的治疗血药浓度,使疗效剂量最佳化

缓释制剂缓释制剂Sustained-releasepreparations系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,其与相应的普