2型血管紧张素II受体AT2的研究进展.pptxVIP

AT2R前沿诊疗系列2型血管紧张素II受体(AT2)的研究进展

PART01/开场2型血管紧张素II受体（AT2R）研究进展以诊断技术为主线，串联AT2R从1993年基因克隆到当前临床转化的完整研究链条聚焦当前核心痛点：选择性激动剂仅CGP1217A一种临床级配体，转化效率不足AT1R药物的1/10剖析根因——组织分布异质性高、信号通路尚未完全解析、体内示踪手段缺乏灵敏探针梳理突破路径——新型小分子激动剂（如Candoxatril衍生物）及PEPTIDE类配体的研发进展以诊断工具进步为杠杆，推动AT2R从基础发现走向心血管与肿瘤治疗的实际应用02—

PART01/开场AT1R已有缬沙坦、氯沙坦等12种获批ARB类药物，累计销售额超过400亿美元/年，而AT2R选择性激动剂目前仅有CGP1217A进入早期临床试验缺乏高亲和力、高选择性的体内示踪探针，PET成像用[18F]FESP的Kd值约2.5nM，信噪比不足，限制临床诊断转化药代动力学特性不明确——CGP1217A口服生物利用度仅约5%，多次给药后存在受体脱敏现象03—AT2R前沿诊疗系列为什么AT2R仍是被忽视的靶点

PART01/开场议程与演讲结构·第一章研究进展：回顾AT2R从Tatsumi1993年基因克隆至今的里程碑成果与关键文献脉络·第二章诊断瓶颈：聚焦当前AT2R检测技术——放射性配体结合