抗恶性肿瘤药的临床应用讲解.pptVIP

烷化剂：氮芥;环磷酰胺;噻替哌;白消安;顺铂抗生素类：丝裂霉素;博来霉素;喜树碱类：直接影响和破坏DNA结构和功能的药物药理作用：在体外无活性。在体内经肝细胞色素P450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide),它在肿瘤细胞内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamidemustard)，才与DNA发生烷化，形成交叉联结，抑制肿瘤细胞的生长繁殖。属于周期非特异性药物。还有免疫抑制作用。环磷酰胺（cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX)药动学：口服吸收良好，1h后血中药物达峰浓度，17%～31%的药物以原形由粪排出。30%以活性型由尿排出，对肾和膀胱有刺激性。静脉注射6～8mg/kg后，血浆t1/2约为6.5h。在肝及肝癌组织中分布较多。临床应用:对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、卵巢癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤和神经母细胞瘤等均有一定疗效。顺铂（顺氯氨铂，cisplatin,DDP)与DNA双链上的碱基形成交叉联结,抑制DNA功能。为周期非特异性药物。对睾丸肿瘤与BLM及长春碱联合化疗,可以根治。对卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等也有效。主要不良反应有肾毒性,恶心、呕吐的发生率较高。还能致听力减退及神