药物化学17新药设计与开发介绍.pptVIP

(一)药物产生药效的决定因素1、药剂相、药代动力学相的影响:药物必须以一定浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。（阈浓度）2.药效相的影响:在作用部位与受体形成复合物，产生生物化学，生物物理变化。17.1.2.1药物作用的体内过程药物作用的三个重要相给药剂量剂型崩解药物溶出可被吸收的药物药物利用度吸收、分布、代谢、排泄可产生作用的药物生物利用度药物与靶点相互作用效应药剂相药代动力相药效相口服给药时，药物由胃肠道吸收，进入血液。药物在运转过程中，必须透过各种生物膜（如：人与细菌的细胞膜)，才能到达作用部位或受体部位。以上的一系列过程均与药物的理化性质有关。药物结构决定药物的理化性质，理化性质影响药物的有效浓度，从而影响活性。此外还与药物的稳定性、毒副作用关系也很密切。理化性质中，对药效影响较大的主要是溶解度、分配系数、解离度。(二)理化性质对药效的影响必须具有1.溶解度、分配系数对药效的影响脂水分配系数P(lgP)分子的结构取代基对脂水分配系数的影响改变药物的结构，可改变其脂溶性（易透过血脑屏障达有效浓度)，从而改变了药物的作用，或影响了药效的强弱。