药物开发过程中的晶型研究.pptVIP

优势药物晶型定义:药在固体化学药物存在多种晶型状态的情况下,其中稳定性符合药用要求、临床疗效最佳、安全性最高、最适合用于制备药品的晶型状态。优势药物晶型具体的条件优势药物晶型具备的条件药物制备工艺可实施性和质量可控制性良好的生物学活性和临床治疗效果晶型物质的稳定性尼群地平有四种晶型:晶Ⅳ型为优势晶型，生物利用度高且稳定，国产品为未进行晶型控制的混合物，以晶Ⅰ型为主。四种晶型:晶Ⅰ型、晶Ⅳ型为有效晶型，晶Ⅱ型和晶Ⅲ型为无效晶型。无定型的特点高分散性高能状态无定型药物的优缺点在高能态的无定型状态,具有更高的溶出速率,更好的生物吸收,更好的临床疗效。某些无定形粒子的密度较小,表面自由能高,也容易造成凝聚、吸湿性大、流动性差、弹性变形性强以及化学反应度等一系列制剂问题。优点缺点无定型态在药物制剂中的应用固体药物溶解性差,机体对药物的吸收差,血药浓度不能达到有效血药浓度,无法实现预期药效的药物。需要快迅起效而控制疾病发展的口服固体药物剂型。无定型研究就显得尤为重要了无定型态在药物制剂中的应用关于质量标准中晶型控制标准是否需要定性控制标准定量控制标准原料药的制备过程中是否总是给出一种多晶型主要依据关于质量标准中晶型控制标准若各种晶型具有相同的表观溶解度或都易溶,一般不