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2026年最新执业药师药物设计考点考试真题及答案

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1.依据2026年执业药师职业资格考试《药学专业知识（一）》药物设计模块考纲要求，药物靶点可成药性评估的核心量化参数不包括

A.配体结合效率（LE）B.亲脂性配体效率（LLE）C.靶点组织表达特异性阈值D.口服生物利用度E.靶点-配体结合动力学驻留时间

答案：D

解析：2026年考纲新增靶点可成药性评估核心指标板块，明确靶点层面的可成药性评估参数包括：配体结合效率（即单位分子量配体对靶点的结合自由能贡献，阈值通常≥0.3kcal·mol?1·重原子数?1）、亲脂性配体效率（即化合物pIC50与LogP的差值，阈值≥5）、靶点驻留时间（即配体与靶点结合后解离的半衰期，驻留时间越长体内药效越强、脱靶毒性越低）、靶点组织表达特异性（即靶蛋白在病灶组织与正常组织的表达丰度差值，差值越大治疗窗越宽）。口服生物利用度属于化合物成药性的药代动力学评估参数，不属于靶点本身的可成药性评估范畴。

2.以KRASG12C突变体第12位半胱氨酸残基为共价结合位点设计的抗肿瘤药物索托雷塞、阿达格拉西布，结构中负责与巯基发生迈克尔加成反应形成不可逆共价键的反应性弹头是

A.丙烯酰胺基团B.喹唑啉母核C.哌嗪环侧链D.氟苯基取代基E.吗啉环

答案