药剂学4-靶向制剂概述.pptVIP

(一)磁性微球

1.概述注射用的磁性微球是由铁磁性物质的超微粒子和骨架(高分子聚合物)物质组成，作为抗肿瘤药物的载体。通常用的铁磁性物质有磁铁矿羰基铁、正铁酸盐、铁镍合金、铁铝合金、r-三氧化二铁、氧化钻、三氧化二锰、BaFe12O19及RCOMnP等。这些物质都具有较高的磁导率。用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯基嘌呤包成带磁性的微球,制成了一种新型的药物载体制剂,称为磁性微球。试用于治疗胃肠道肿瘤,服用这种制剂后,在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引,将磁微球引导到体内特定的靶区,使达到需要的浓度。2.制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求：(1)载体的骨架物质同在体内能代谢，代谢产物应无毒性，并在一定时间内排出体外。(2)微球中所含的不能生物降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10-20μm之间,最大不超过100μm。供注射用者的粒径应在1-3μm以下,其间保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞血管,在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区,产生疗效。(3)具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。(4)所含铁磁性物质,在一定强度的体外磁场作用下,在大血管中不停留,而靶区毛细血管中停留。(5)具有运转足够量药物能力,而且有一定的机械强度和生物降解速度。释药速度适宜,保证在靶区释放出大量药物。免疫