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（新）青霉素类抗生素的临床应用(2篇)

第一篇

青霉素类抗生素是临床应用最早、抗菌谱覆盖范围广、安全性相对较高的β-内酰胺类抗菌药物，目前仍是多个系统感染性疾病的一线治疗选择。其核心作用机制为通过抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损，外环境水分渗入菌体，使细菌肿胀破裂死亡，由于人体细胞没有细胞壁结构，因此青霉素类抗生素对人体的毒性相对较低，除过敏反应外，多数患者用药后的不良反应发生率远低于其他类型的抗菌药物。

首先从分类及药理特征来看，青霉素类抗生素可分为五大类，不同类别药物的抗菌谱、药代动力学特征存在明显差异，是临床选择用药的核心依据。第一类为天然青霉素，代表药物为青霉素G，其抗菌谱主要覆盖革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌及螺旋体，对革兰阴性杆菌的活性较弱，且不耐酸、不耐青霉素酶，口服生物利用度极低，仅能通过肌肉注射或静脉给药，适用于敏感菌所致的急性中重度感染；长效制剂普鲁卡因青霉素、苄星青霉素的血药浓度维持时间更长，适合需要长期低浓度给药的感染性疾病治疗。第二类为耐酶青霉素，代表药物包括苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林，其化学结构侧链存在特殊的空间位阻，能够避免被金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶水解，对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌具有较强的抗菌活性，是葡萄球菌属敏感菌感染的首选药物，但其对其他革兰阳性菌、革兰阴性菌的活性弱