化学生物学复习重点知识点归纳 药学专业期末备考资料.docxVIP

PAGE1

化学生物学复习重点知识点归纳药学专业期末备考资料

(1)组合合成。组合合成主要有两种方法:组分混分法和混合试剂法.组分混分法是建立在固相合成技术上的组合合成方法。其过程是将固相单体分成相等的几份，然后每一份固相分别与一个不同的氨基酸相连，在均匀混合所有组分进行反应。例如多肽的合成可利用该方法。混合试剂法每-步反应都在构建单元混合物的反应器中进行，要求反应机理和反应动力学明确。该方法即可用于固相合成也可用于液相合成。(2)平行合成法使用频率最高，其原理是个底物和多个反应物反应。可在固相或液相中进行:化合物库不需纯化，只需简单的结构验证即可进行筛选;快速、化合物数目大。(3)固相有机反应。目标化合物通过结合链与不溶性的固相载体连接，在特定条件下断开，得到溶液中的化合物。溶液得到的化合物可以用于纯度鉴定、结构分析和生物活性筛选。

*在化合物活性筛选中，基于靶点的高通量筛选模型主要有哪些类型?

(1)受体筛选模型。受体与放射性配体结合。

(2)酶筛选模型。被测化合物在缓冲液中孵化-→改变T、pH、酶的浓度控制反应速率→终止反应，检测底物和产物的变化。

(3)离子通道筛选模型。离子通道筛选模型基本步骤:找到特异结合天然生物毒素的钠离子通道靶位点一用放射性配体竞争性结合+筛选化合物。

*多样性导向合成中多样性的来源是什么?

(1)构建单元的多样性。不同的基团通过偶联