胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药.pptVIP

第6章胆碱受体激动药AcetylcholineReceptorAgonist学时:1要求:了解乙酰胆碱的M、N样作用;掌握毛果芸香碱的作用、作用机制、临床应用和不良反应。

1.M、N受体激动药乙酰胆碱(acetylcho1ine，ACh)为胆碱能神经递质，直接激动M、N受体，呈现M样和N样作用。M样作用:缩瞳、瞳孔括约肌及睫状肌收缩；胃肠道、泌尿道、支气管等平滑肌兴奋；腺体分泌；部分血管扩张、心肌收缩力减弱、心率减慢、血压下降。N样作用：激动N1—效应复杂。激动N2—骨骼肌收缩。中枢作用：兴奋、增强记忆。过量：先兴奋、后抑制。因性质不稳定极易被AChE水解，作用时间短，无临床价值。

2.M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现已人工合成。为叔胺类化合物，其水溶液稳定。[药理作用]直接兴奋M受体，产生M样作用。对眼和腺体作用较强。(1)．眼有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛作用(图6-2)。1)缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，使瞳孔缩小。2)降低眼内压：毛果芸香碱缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜