抗雄激素类药物要点.pptVIP

第八章

雄激素和抗雄激素类药物第二节抗雄激素类药物能抑制雄激素合成或阻断其作用的药物称为抗雄激素类药物。雄激素受体阻断药—环丙孕酮5α还原酶抑制剂—非那雄胺环丙孕酮（cyproterone)【体内过程】胃肠道吸收缓慢,血药浓度3~4小时达峰值,前24小时因组织分布和排泄,血药浓度很快下降,血浆消除t1/2约38小时。其在肝中代谢,35％的原型药及代谢物经肾排出,其余部分随粪排出。其主要代谢物为15?-羟基环丙孕酮,有抗雄激素活性。【药理作用】为雄激素受体拮抗药，与二氢睾酮竞争性结合雄激素受体。也具有孕激素样活性，并抑制促性腺激素分泌。正常男性，每日给予100mg可使血浆LH、FSH浓度下降50%，血浆睾酮下降75%。【临床应用】降低男性倒错的性欲;不能手术的前列腺癌;女性重度雄性化体征，如：痤疮、皮脂溢、秃发、多毛症等。牺牲型性欲倒错：指一个人或两个伴侣必须借助受惩罚来体验强烈的性欲。如施虐狂（从伤害、屈辱、束缚、处罚他人或使人痛苦中获得性兴奋)，受虐狂（从被虐待中获得性兴奋)，灾难癖（从意外或灾祸中获得性兴奋)。掠夺型性欲倒错：指只有在性爱或事物是偷来或抢来时，才感到性兴奋。这类人会想象或扮演掠夺者和被掠夺者的角色，包括强暴、绑架等。商业型性欲倒错：只有“邪念”才会使其感到愉悦。把自己或对方假象