药物设计和开发培训专家讲座.pptVIP

药品设计与开发;半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上生命现象了解甚少,寻找新药方法多是基于经验和尝试,主要是经过大量化合物筛选与偶然发觉。

靠这种方法发觉了大批治疗药品。但它不可预见性和盲目性,人力和物力巨大消耗,发觉新药成功率越来越低,促使人们发展含有较高预测性更合理研究方法。;发觉新药路径…;伴随生命科学相关学科在上世纪后半期快速发展,定量构效关系、合理药品设计、计算机辅助药品设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不停涌现,基因技术被应用到新药研究之中,新药设计学也应运而生。

近十年来,新药设计与开发有了突飞猛进发展,优良新药不停问世,为世界制药工业带来了勃勃生机。;新药设计新技术…;

药品作用生物学基础;依据药品在分子水平上作用方式，可把药品分成两种类型，即非特异性结构药品（StructurallyNonspecificDrug)和特异性结构药品（StructurallySpecificDrug)。

非特异性结构药品药理作用与化学结构类型关系较少，主要受药品理化性质影响。如全身麻醉药（气体、低分子量卤烃、醇、醚、烯烃等)，其作用主要受药品脂水（气)分配系数影响。

特异性结构药品发挥药效本质是药品小分子与受体生物大分子有效结合，这包含二者在立体空间上互补；在电荷分布上相匹配，经过各种键力作用使二者相互结合，进而引发受体