药理学第2版21离子通道.pptVIP

第21章钙通道阻滞药CalciumChannelBlockers

A选择性阻滞VDC钙通道,抑制[Ca2+]0内流,↓[Ca2+]i的药物B钙拮抗药(Calciumantagonists)1.概念一、概述

Ca2+生理意义C整合血液凝固心脏搏动NC兴奋性N递质释放肌肉收缩腺体分泌C运动磷脂酶激活基因表达

3.Ca2+通道的类型与分子结构受体激活钙通道（ROC)ROC与细胞膜上受体偶联，当特异性受体激动剂与受体结合后可使ROC直接开放。ROC广泛存在于不同组织，参与血小板聚集、血管收缩、NO释放、痛觉传导及腺体分泌等生理功能。现有的钙通道阻滞药对ROC的阻滞作用较弱。

T型(transient)----心脏传导组织，调节自律性开放时间较短，失活快N型(Neuronal)---CNS的N元和突触部位L型(long)----各种兴奋细胞开放时间较久，失活慢在心肌细胞已确定存在的有L-型和T-型通道电压依赖性钙通道（VDC,6亚型)

钙拮抗药分类（WHO1987)选择性钙拮抗药苯烷胺类(PAAs)维拉帕米．二氢吡啶类(DHPs)硝苯地平地尔硫卓类(BTZs)地尔硫卓

一代:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓心肌,稳定性差二代:尼莫地平、尼群地平、尼卡地平血管、稳定,确切三代:普尼地平