第五章--镇痛药和镇咳祛痰药-药物化学.pptVIP

烯丙吗啡17吗啡17位氮上为烯丙基17吗啡17位氮上为烯丙基6位羟基酮基化纳洛酮合成镇痛药按化学结构类型可分为:哌啶类、苯吗喃类、氨基酮类、吗啡烃类等吗啡全合成代用品苯基哌啶类氨基酮类苯吗喃类吗啡烃类第二节合成镇痛药一、哌啶类化合物哌替啶的结构简单,仅具有吗啡的A环和E环。盐酸哌替啶(度冷丁)化学名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐★AE理化性质1.游离体熔点与碳酸钠溶液作用,析出游离碱油状物,干燥后成黄色或淡黄色固体,mp.30～31℃2.稳定性具有酯键,苯环空间位阻的影响,水解倾向相对不易。在pH=4时最稳定,短时间煮沸不致破坏。酯键3.特征反应：其水溶液与苦味酸（三硝基苯酚)的乙醇溶液反应，生成黄色哌替啶苦味酸盐沉淀。黄色沉淀4.本品与甲醛-硫酸试液反应呈橙红色临床用途镇痛作用约为吗啡的1／10，作用时间较短，镇静作用也比吗啡小。临床主要用于创伤，手术后，癌症晚期等引起的剧烈疼痛。常用于分娩痛(起效快，作用时间短，对新生儿的呼吸抑制小)成瘾性低，产生较慢，渐已取代吗啡用于麻醉前给药，并可与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。不良反应眩晕、口干、恶心及心悸等;久用成