药物化学复习总结.pptVIP

头孢菌素类合成原料头孢菌素的结构修饰I是抗菌谱的决定性基团;II能影响对?-内酰胺酶的稳定性;III对抗菌力有影响;IV能影响抗生素效力和药物动力学的性质。克拉维酸ClavulanicAcid舒巴坦Sulbactam氨曲南Aztreonam?-内酰胺酶抑制剂与非经典?-内酰胺抗生素四环素四环素与钙离子形成络合物,在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化，生成差向异构体（4-Epitetracycline)链霉素Streptomycin链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强,临床上用于治疗各种结核病,特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效,与青霉素联合应用有协同作用。缺点是易产生耐药性,对第八对脑神经有损害,对肾也有毒性。红霉素对酸不稳定红霉素的结构修饰策略泰利霉素Telithromycin氯霉素Chloramphenicol本品含有两个手性碳原子有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-)或D（-)苏阿糖型（Threo)有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。合霉素（Syntomycin)