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（新）胺碘酮临床应用(2篇）

第一篇

胺碘酮作为目前临床应用最广泛的III类抗心律失常药物，兼具钾通道、钠通道、钙通道阻滞以及非竞争性α、β肾上腺素能受体阻断作用，广谱抗心律失常活性明确，同时其复杂的药代动力学特征、多系统不良反应风险决定了临床应用必须遵循规范化原则，才能在保障抗心律失常疗效的同时最大程度降低不良事件发生风险。

胺碘酮的药代动力学特征对临床给药方案的制定具有核心指导意义，临床应用中的多数误区都源于对药代动力学特点的认知不足。口服胺碘酮的生物利用度波动于30%~50%之间，个体差异显著，同时由于胺碘酮极高的脂溶性，进入人体后迅速分布到脂肪组织以及血流丰富的肝、肺、心肌等器官，分布容积可达60L/kg以上，血浆中药物浓度极低，因此只有给予足够负荷量才能使药物快速达到心肌组织有效浓度，发挥抗心律失常作用。常规口服给药如果不给予负荷量，需要数周甚至数月才能达到稳态血药浓度，起效极慢，而规范给予负荷量可将起效时间缩短至1~2周。胺碘酮的清除半衰期存在明显的剂量和个体差异，单次口服给药半衰期约为21~100小时，长期给药后半衰期可长达20~100天，部分患者停药后数月体内仍可检测到有效药物浓度，这一特征决定了胺碘酮停药后不良反应仍会持续数周，同时长期维持治疗只需要较低剂量即可保持稳态有效浓度。在代谢排泄方面，胺碘酮主要经肝脏CYP3A4代谢，通过胆汁排泄，仅不到1%的药物以原型