中枢神经系统药物药物化学专家讲座.pptVIP

中枢神经系统药品;作用及特点:;分类;一、巴比妥类;（一)结构;(二)分类;;短效

1-4h

催眠、

麻醉前给药;超短效

1h

催眠、

静脉麻醉药;（三)合成;R1大基团R2小基团;（四)理化性质;1.物理性质;2.弱酸性;;;3.水解性;4.判别1)水解性;;（五)构效关系;解离度对药效影响 ;弱酸性药品;1.酸性解离常数（PKa）;;2.脂水分配系数（P）;脂水分配系数P=Co/Cw

;;3.体内代谢对药品作用时间影响;（1)当5位碳上取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，不易氧化，则作用时间长;;;;;;;（六)临床应用;（七)经典药品;命名;性质;;法国停顿苯巴比妥用于非癫痫适应症;一、巴比妥类;生物电子等排;氢化物置换规则;classicalisosteres;nonclassicalisosteres;生物电子等排体应用;受体（receptor);药品与受体结合引发效应条件;二、苯二氮卓类;（一)发展及结构类型;（一)发展及结构类型;含有由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环拼合而成苯二氮卓母核;;（二)构效关系;;;;;;（6)以生物电子等排体代替仍有安定作用。;A环

7位引入吸电子取代基,活性增强,次序为NO2﹥CF3﹥Br﹥Cl

在6、8或9位引入这些取代基则活