第四章 手性药物的制备技术全文编辑修改.pptVIP

（二)两个异构体有完全相反的药理作用新型苯哌啶类镇痛药-哌西那朵右旋异构体：阿片受体的激动剂;左旋异构体：阿片受体的拮抗剂。（三)一个异构体有毒或有严重的副作用盐酸四咪唑:驱虫药，主要用于驱蛔虫及勾虫。副作用:呕吐，由其右旋体产生（四)两个异构体存在不同的性质的活性，可开发成两个药镇疼药镇咳药（五)两个异构体活性不同，合并用药有利茚达立酮茚达立酮:抗高血压药物，R异构体具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用，而S异构体却有促进尿酸排泄的作用，可有效降低R异构体的副作用，两者合用有利。进一步的研究表明，S与R异构体的比例为1:4或1:8时治疗效果最好（五)两个对映体具有完全相同的药理作用氟卡胺抗心率失常局部麻醉剂丁哌卡因1234⊙概述⊙外消旋体拆分⊙前手性原料制备手性药物⊙利用手性源制备手性药物内容第二节手性药物的拆分方法外消旋体混合物外消旋体化合物外销旋固溶体具有一定光学纯度的立体异构体的纯化分离精制其它方法得到的具有一定ee值的混合物。即两种对映体的含量不等。MSSRR外消旋化合物外消旋混合物TTMM’对外消旋混合物,总是可以结晶得