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内皮素·受体·拮抗剂内气素系统及其抑制药课件内皮素受体拮抗剂作用机制与临床应用汇报时间：2026年

COURSEMAP课程导览呈现全课结构，帮助医学生建立学习地图内皮素系统基础定义、合成与受体生理与病理功能与疾病关联抑制药药理受体拮抗剂分类与机制临床与安全代表药物与用药警内皮素系统基础从一次发现到一套系统01

内皮素的定义与发现01分子定义21?个氨基酸残基2?个二硫键2.4?kD分子量约强疏水性C端决定生物活性。02发现脉络1988年，柳泽正史团队从猪主动脉内皮细胞中分离纯化出ET-1，发表于《自然》杂志。03家族与归属ET-1、ET-2、ET-3三种异构体，ET-1含量最高；属「内分泌素」范畴，局部产生、局部作用，入循环即被分解。我国内皮素研究成果于1998年获国家科学技术进步二等奖内皮素系统及其抑制药课件04/15内皮素系统

内皮素的合成与受体01合成三步prepro-ET203aa大内皮素38aa内皮素转化酶活性ET-121aa·发挥生物活性02受体结构G蛋白偶联受体7次跨膜427aaETA氨基酸残基422aaETB氨基酸残基03亲和力差异ETA对三种内皮素呈ET1＞ET2?ET3ETB与三者结合力相当04信号转导偶联Gq/11激活PLCβPIP?水解生成IP?与DAGIP?