替勃龙组织选择性雌激素活性调节剂:从三种代谢产物到绝经后选药定位Tibolone:ATissue-SelectiveEstrogenActivityModulatorfromThreeMetabolitestoPostmenopausalSelection主讲人:____________单位:__________________时间:______年______月______日
目录CONTENTS01药理机制:一个分子,三种活性Pharmacology02同类相关药品比较Comparisons03不良反应及注意事项Safety04临床应用及定位ClinicalUse05指南推荐解读及展望Guidelines
01药理机制:一个分子,三种活性Pharmacology单一化合物,三个代谢产物组织选择性:骨、阴道、中枢获益乳腺与内膜相对温和
替勃龙是什么:不是雌孕激素连续联合方案化学本质:替勃龙是单一的甾体化合物(7α,17α-17β-羟基-7-甲基-19-去甲睾酮,旧称7-甲基-异炔诺酮),口服后在体内代谢为3α-羟基替勃龙、3β-羟基替勃龙和Δ4-异构体三种产物。三种代谢产物的分工:3α-羟基产物主要发挥雌激素活性(骨、阴道、潮热);3β-羟基产物雌激素活性弱并具部分孕激素与雄激素特性;Δ4-异构体主要结
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