第十八章 透皮给药制剂di18.pptVIP

pharmaceutics 第十八章 透皮给药制剂 第一节 概述 透皮给药系统又称经皮治疗系统(transdermal drug delivery systems, TDDS；Transdermel therapeatic systems, TTS)系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。 常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。 一、TDDS 的发展与特点 自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮制剂。 优点 可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活 维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用 延长有效作用时间，减少用药次数 通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药 TDDS 的局限性 由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用 不是所有的药物都适于制备透皮传递