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环氧化酶 TXA2合成酶 阿司匹林 (-) PGI2 PGI2合成酶 花生四烯酸 PG过氧化物 TXA2 ATP cAMP 5’-AMP 腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 双嘧达莫 (-) (+) (-) 二、特异性抑制ADP活化血小板的药物 噻氯匹定 抑制血小板聚集和释放 三、血小板GPIIb/IIIa受体阻断药 阿昔单抗 抗血小板聚集 第4节 促 纤维蛋白溶解药(溶栓药) 纤溶酶原 纤溶酶 纤维蛋白 溶解产物 纤溶酶原激活物(t-PA) (+) 纤溶系统的激活与抑制示意图 一、纤溶酶原激活药 链 激 酶 streptokinase 药理作用 溶栓 间接激活纤溶酶 临床应用 静脉或冠脉内注射可缩小急性心肌梗死面积,需早期用药,血栓形成不超过6h疗效最佳 不良反应 出血,过敏反应,心律失常 尿 激 酶 Urokinase 药理作用 溶栓 直接激活纤溶酶原 临床应用 无抗原性,很少发生过敏反应,由于价格昂贵,仅用于链激酶过敏或耐受者 * * 第33章 血液与造血系统用药 促凝血药 抗凝血药 抗血小板药 促纤维蛋白溶解药 抗贫血药 促白细胞增生药(自学) 血容量扩充药(自学) 泰山医学院药理教研室 陈美华 血液凝固过程示意图 第1节 促凝血药 促进血液凝固(影响凝血因子和血小板) 抑制纤维蛋白溶解 降低毛细血管通透性 出血停止 分类: 促凝血因子生成药 维生素K 抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸、氨甲环酸 促血小板生成药 酚磺乙胺(止血敏) 作用于血管的促凝血药 垂体后叶素 一、促进凝血因子生成药 维生素K 药理作用 活化凝血因子II, VII, IX, X前体的羧化酶的辅酶 氢醌型维生素K 环氧型维生素K g-羧化酶 维生素K环氧化还原酶 凝血因子 II, VII, IX, X 凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa 维生素K 临床应用 用于维生素K缺乏引起的出血 1. 维生素K吸收障碍:如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 维生素K合成障碍:长期口服广谱抗生素 3. 凝血酶原过低的出血:口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血 不良反应 ① 面部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降等(静注过快),肌内注射为主②胃肠反应③较大剂量可导致新生儿及早产儿溶血性贫血 二、抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸 (凝血酸) 药理作用 凝血 竞争性阻断纤溶酶原与纤维蛋白结合(结构类似赖氨酸) 临床应用 纤溶系统亢进引起的出血,如肺、肝、胰、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激活物脏器外伤或手术后出血,链激酶和尿激酶过量引起的出血 不良反应 1. 胃肠道反应 2. 血栓或心肌梗死,偶见颅内血栓 3. 视力模糊、头晕、头痛及嗜睡;低血压 氨 甲 苯 酸 Aminomethylbenzoic acid 抗纤溶,但抗纤溶活性低于氨甲环酸 临床应用同氨甲环酸 不良反应较轻 三、凝血因子制剂 凝血酶原复合物 prothrombin complex concentrate 药理作用 直接作用于纤维蛋白原使其转变为纤维蛋白发挥止血作用 临床应用 乙型血友病;肝脏疾病;出血(香豆素类过量及维生素K依赖凝血因子缺乏) 不良反应 发热、畏寒等过敏反应,有传播乙肝和其他血源性疾病可能 促血小板生成药:酚磺乙胺(止血敏) 止血作用迅速,但作用弱 临床用于手术出血、内脏出血、血小板减少性紫癜及过敏性紫癜 作用于血管的促凝血药:垂体后叶素 在体内也存在,含缩宫素与加压素 加压素:使血管收缩,对内脏血管作用明显,尤其对肺及肠系膜小动脉作用更明显,适用于肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血 静脉滴注止血效果迅速而强大 增加肾远曲小管和集合管对水
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