抗胆碱药.pptVIP

. 抗胆碱药 邵阳医专药理教研室 　　　　　　　万佑湘 教学目标 1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。 2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 苯辛的作用特点和应用。 3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。 . 第一节 M受体阻断药 一．阿托品类生物碱 阿托品（Atropine） 【药理作用及临床应用】 治疗量竞争阻断M受体，大剂量也可阻断 N1受体。 1.阻断M受体 ⑴抑制腺体分泌 : 唾液腺和汗腺最敏感, 对胃酸影响小。可用于麻醉前给药，严重盗 汗，流延。 . ⑵对眼睛的作用: ①扩大瞳孔:　阻断M受体，瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。可用于检查眼底，虹膜睫状体炎。 ． ②升高眼压: 瞳孔扩大　　虹膜退向根部　　虹膜根部变 厚　　　前房间隙缩小　　 房水回流降低。 ③调节麻痹：可用于验光配眼镜。 　　阻断睫状肌M受体 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体变薄 屈光度减小 视远物清楚,近物模糊 睫状肌 　　　悬韧带 . ⑶解除内脏平滑肌痉挛 　　缓解胃肠绞痛，改善膀胱刺激症状，但对胆管，输尿管，支气管作用较弱，胆肾绞痛常和镇痛药度冷丁合用。 ⑷解除迷走神经对心脏的抑制 　　较大剂量(1–2㎎) 可使心率加快， 房室传导加快。小剂量心率短暂减慢。可用于缓慢型心律失常。 ． 2.扩张血管改善微循环 　用于感染性休克的治疗。 3.其他 　解救有机磷中毒，较大剂量中枢兴奋。 . 【不良反应】 1. 副作用: 口干、视力模糊、心率加快、瞳 孔扩大、皮肤潮红等、可用毛果芸香碱对 抗。 2. 中枢兴奋: 大剂量或中毒时（ 5㎎以上）. . 东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】 1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱. 2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢. 3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能，大脑功能及胃肠运动有关． 4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有 关． ． 【临床应用】 　1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）2．抗晕动病: 预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直． 【不良反应及禁忌症】 　同阿托品 ． 　　山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【特点及临床应用】 1. 药理作用与阿托品相似,但抑制腺体,扩 瞳作用弱,主要用于内脏绞痛和感染性 休克。 2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较 低。 【不良反应及禁忌症】 同阿托品 ． 　　　　二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 ． （二） 合成解痉药 　 溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛） 选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药. 　 贝那替嗪（benactyzine，胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑 制胃液分泌，还有安定作用，用于兼有焦虑 症的溃疡病人， 肠蠕动亢进，膀胱刺激症的病人。 思考题 1.试述阿托品的作用，用途和不良反应。 2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区 别？ * * 晶状体 ＜ 0.25 0.5 0.25 20~40 0.5~1.0 托吡卡胺 1~2 0.5~1 1~2 40~60 1.0~2.0 后马托品 消退（日） 高峰（小时） 消退（日） 高峰（分） 调 节 麻 痹 作 用 扩 瞳 作 用 浓度 （%） 药 　　物 *