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[中药药剂学]第六章中药的浸提、分离与精制.ppt
第六章 中药的浸提、分离与精制 一、概述 二、中药的浸提 (一)中药的浸提过程 1.浸润与渗透阶段 溶剂能否使药材表面润湿,与溶剂性质和药材性质有关,取决于附着层(液体与固体接触的那一层)的特性。如果药材与溶剂之间的附着力大于溶剂分子间的内聚力,则药材易被润湿,如果溶剂的内聚力大于药材与溶剂之间的附着力,则药材不易被润湿。在大多数情况下,药材能被溶剂润湿。因为药材中有带极性基团物质,如蛋白质、果胶、糖类、纤维素等,所以能被水和醇等极性较强的溶剂润湿。 第六章 中药的浸提、分离与精制 润湿后的药材,由于液体静压力和毛细管的作用,溶剂进入药材空隙和裂缝中,渗透进细胞组织内,使干皱细胞膨胀,恢复通透性,溶剂更进一步渗透入细胞内部。但是,如果溶剂选择不当,或药材中含特殊有碍浸出的成分,则润湿会遇到困难,溶剂就很难向细胞内渗透。例如,要从含脂肪油较多的中药材中浸出水溶性成分,应先进行脱脂处理;用乙醚、氯仿等非极性溶剂浸提脂溶性成分时,药材须先进行干燥。为了帮助溶剂润湿药材,有时可于溶剂中加入适量表面活性剂。溶剂能否顺利地透入细胞内,还与毛细管中有无气体栓塞有关。所以,在加入溶剂后用挤压法,或于密闭容器内减压,以排出毛细管内空气,有利于溶剂向细胞组织内渗透。 第六章 中药的浸提、分离与精制 2、解吸与溶解阶段 溶剂进入细胞后,可溶性成分逐渐溶解,胶性物质由于胶溶作用,转入溶液中或膨胀生成凝胶。随着成分的溶解和胶溶,浸出液的浓度逐渐增大,渗透压提高,溶剂继续向细胞内透入,部分细胞壁膨胀破裂,为已溶解的成分向外扩散创造了有利条件。由于药材中有些成分对其他成分有较强的吸附作用(亲合力),使这些成分不能直接溶解在溶剂中,需要解除这种吸附作用,才能使其溶解,所以,药材浸提时需选用具解吸作用的溶剂,如水、乙醇等。 第六章 中药的浸提、分离与精制 必要时可于溶剂中加入适量的酸、碱、甘油、表面活性剂以助解吸,增加有效成分的溶解作用。浸提溶剂通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后,已经解吸的各种成分就转入溶剂中,这就是溶解阶段。成分能否被溶解,取决于成分结构和溶剂的性质,遵循“相似者相溶”规律。 水能溶解晶形物和胶质,故其浸出液中多含胶体物质;乙醇浸出液中含胶质较少;非极性溶剂的浸出液中不含胶质。 第六章 中药的浸提、分离与精制 3、成分扩散阶段 当浸出溶剂溶解大量药物成分后,细胞内液体浓度显著增高,使细胞内外出现浓度差和渗透压差。所以,细胞外侧纯溶剂或稀溶液向细胞内渗透,细胞内高浓度的液体可不断地向周围低浓度方向扩散,至内外浓度相等,渗透压平衡时,扩散终止。因此,浓度差是渗透或扩散的推动力。物质的扩散速率可借用Fick's第一扩散公式来说明: 第六章 中药的浸提、分离与精制 ds= — D·F·dc/dx ·dt 上式中,dt为扩散时间;ds为在dt时间内物质(溶质)扩散量;F为扩散面积,代表药材的粒度及表面状态;dc/dx为浓度梯度;D为扩散系数; 负号表示扩散趋向平衡时浓度降低。 扩散系数D值随药材而变化,与浸出溶剂的性质亦有关,它不是常数,可由实验按下式求得: D=RT/N·1/6πγη 上式中,R为克分子气体常数,T为绝对温度,N为阿伏加德罗常数,r为扩散物质(溶质)分子半径,η为粘度。 第六章 中药的浸提、分离与精制 从以上两式可以看出,扩散速率(ds/dt)与扩散面积(F)、浓度差(dc/dx)、温度(T)成正比;与扩散物质(溶质)分子半径(r)、液体的粘度(η)成反比。生产中最重要的是保持最大的浓度梯度(dc/dx),如果没有浓度梯度,其他的因素,如D值、F值、t值(时间)都失去作用。因此,用浸出溶剂或稀浸出液随时“置换”药材周围的浓浸出液,创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备设计的关键。 第六章 中药的浸提、分离与精制 (二)影响浸提的因素 1.药材粒度 一般说来药材粉碎得愈细,浸出效果愈好。但是药材粒度太小也不利浸出。其原因:①过细的粉末对药液和成分的吸附量增加,造成有效成分的损失。②药材粉碎过细,破裂的组织细胞多,浸出的杂质多。③药材粉碎过细给浸提操作带来困难,例如滤过困难,渗漉时易堵塞等。因此,浸提时宜用薄片或粗粉(通过一号筛或二号筛)。 第六章 中药的浸提、分离与精制 2、药材成分 由扩散系数D得知,分子小的成分先溶解扩散。有效成分多属于小分子物质,主要含于最初部分的浸出液中。但应指出,有效成分扩散的先决条件还在于其溶解度的大小。易溶性物质的分子即使大,也能先浸出来,这一影响因素在扩散公式中未能概括在内。 第六章 中药的浸提、分离与精制 3、浸提温度 温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散,促进有效成分的浸出。但温度也不宜太高。其原因:①使某些成分被破坏,挥发性成分损失
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