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《药物化学》教学大纲 课程名称∶ 药物化学 课程类别∶ 本科基础课 编者姓名∶ 鄢明 （教授）；成志毅 （副教授） 院系：药学院 授课对象∶ 药学专业本科生 编写日期∶ 2006年4月 课程简介： 药物化学是发现与发明新药、研究化学药物的制备方法、阐明药物的物理化学性质、药物分子与机体的相互作用、药物的结构与活性的关系的一门综合学科，是药学专业的必修基础课程。药物化学的研究领域处于新药开发的最前端，需要很强的创新能力和多个学科的广泛知识，药物化学课程涉及化学、生物、生理学、细胞和分子生物学、免疫学等很多相关的学科知识。 课程目的： 通过本课程的教学，使学生掌握药物研究的方法、技术、常用药物的化学结构、理化性质、合成路线、药物在体内作用的原理及代谢过程，为研究新药物和合理使用化学药物提供理论基础。 与理论教学配套开展的实验课程主要培养学生的动手能力，通过实际完成选定药物的合成，掌握药物制备的基本方法和研究技巧，培养学生的实际动手能力和实验操作技能。 教材：《药物化学》 尤启冬 主编 ：药物化学实验与指导 尤启冬主编 绪论 ?1. 熟悉药物化学的研究对象和任务掌握化学药物的命名方法?第二章 药物作用的基本原理 1. 药物作用的基本原理、作用靶点 2. 药物结构与药效的关系 3 第三章 药物吸收与代谢 1.药物的吸收 2 药物的分布 3. 药物的代谢 4. 药物的排泄5. 给药 6. 药物剂 3 第四章 新药研究与开发概论1. 了解新药研究与开发的过程 2. 先导化合物的发现方法；3. 先导化合物的结构优化4. 了解我国新药的分类和管理要求?第六章 抗病原微生物药物 （细菌、真菌、支原体、病毒） 1．常见病原微生物的结构、生物学特征 2、抗细菌药：磺胺类、喹诺酮类、噁唑烷酮类合成抗菌药、抗结核药物、各种抗生素 3、抗真菌药物：三唑类药物 4、抗病毒药物，掌握金刚烷胺、齐多夫定、三氮唑核苷的结构 5、抗其他病原体药物 6 ?第七章 抗肿瘤药 1.??? 熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机理。2.??? 掌握环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3.??? 掌握抗代谢药物的设计原理。4.??? 了解抗肿瘤抗生素、植物药有效成分的作用环节 3 ?第八章 中枢神经系统药 1.???熟悉镇静催眠药、抗癫痫药结构类型和作用机理。熟悉抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁药和抗焦虑药的结构类型和作用机理。. 掌握巴比妥类药物的结构与体内代谢的关系，及其对药物作用的影响。掌握抗精神病药的立体结构对生物活性的影响，熟悉构效关系。掌握盐酸吗啡的立体结构、结构修饰原理，对活性的影响。掌握镇痛药合成代用品的研究及阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药的结构特点。3. 掌握苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、丁螺环酮、阿米替林、氟西汀?熟悉奥沙西泮、水合氯醛、甲喹酮、甲丙氨酯、丙戊酰胺、昔帕明、氯米帕明、阿莫沙平、马普替林、吗氯贝胺.???了解苯巴比妥、地西泮、唑吡坦、卡马西平、丙戊酸钠的合成路线。 6 ?第九章 外周神经系统药 1.??? 2.??? 掌握阿托品、赛庚啶、肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇3.??? 熟悉毒蕈碱、氯贝胆碱、新斯的明、贝那替嗪、阿司咪唑、盐酸多巴胺、盐酸哌唑嗪的结构及用途。4. 了解拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。了解作用于肾上腺素能受体药的构效关系。5. 通过肌肉松弛药物阿曲库铵的研究和发现过程，掌握利用化学原理进行新药设计的思路。从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程，掌握由天然活性物质结构改造发现新药的途径和方法。 ?第十章 循环系统药 ．掌握利尿药物、钙拮抗剂等药物的作用机制、结构类型。．3．掌握肾素－血管紧张素－醛固酮系统在血压调节过程中的作用，掌握该系统中各类药物的发现和发展过程。4． 6 ?第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药 1.??? 熟悉抗过敏和抗溃疡药物的结构类型和作用机制。2.??? 掌握曲吡那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、西咪替丁、雷尼替丁的结构、性质和作用。3.??? 熟悉奥美拉唑、法莫替丁的的结构、性质和作用。4.??? 了解H2受体拮抗剂抗溃疡药的发展和对新药研究的意义。5. 4 ?第十二章 非甾体抗炎药 1.????? 从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制。选择性环氧合酶-2抑制剂作用的特点2.????? 3.????? 熟悉羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构和用途。4.????? 掌握布洛芬等常用药物的合成路线。 3 ?第十三章 激素及相关药1.??? 掌握甾体药物分类及结构特征。2.??? 了解各种甾体激素药物的