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CDK5抑制剂研究进展.pdf

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国外医药抗生素分册 2011年5月第32卷第3期 . 101 . CDK5抑制剂研究进展 景天闯1 2 3 1,* , 唐锋 , 李文赟 , 姚其正 (1 中国药科大学药学院, 南京 210009 ;2 江苏先声药业有限公司, 南京 210042 ; 3 中国医药集团四川抗菌素工业研究所,成都 610052 ) 摘 要: 细胞周期蛋白依赖性激酶-5 (cyclin-dependent kinase-5,CDK5)是一个多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它 不参与细胞周期调控,其生理功能主要表现在维持神经细胞的正常发育和有丝分裂后神经细胞的功能及骨架结构。CDK5抑制剂 研究备受关注,对治疗神经退化性疾病﹑糖尿病﹑癌症和疼痛具有潜在的疗效。本文对已报道的CDK5抑制剂的结构、与蛋白的 作用模式和构效关系进行综述,为合理地设计该类药物提供有益的启示。 关键词:CDK5; 抑制剂; 构效关系 中图分类号:Q814   文献标识码:A    文章编号:1001-8751(2011)03-0101-10 Advances in Research on CDK5 Inhibitor 1 2 3 1,* Jing Tian-chuang , Tang Feng , Li Wen-yun , Yao Qi-zheng (1 School of Pharmacy,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009 ; 2 Jiangsu Simcere Pharmaceutical Research and Development Co.,Ltd, Nanjing 210042 ; 3 Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, China National Pharmaceutical Group Corporation, Chengdu 610052 ) Abstract: Cyclin-dependent kinase-5(CDK5) is a multifunctional serine/threonine kinase, and doesn’t regulate cell cycle but mainly participate in maintaining neural development and the function and architecture of adult nerve cell. CDK5 Inhibitors, as new promising drug for the treatment of neurodegenerative diseases, diabetes, cancer and pain etc., are getting more and more attentions. This review has addressed progress of the structures and the SARs of CDK5 inhibitors in recent years, from which prompt for the ideal candidate compounds might be acquired. Key words : CDK5 ; inhibitor ; structure-activity relationship 1 引言

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