阿司匹林_青霉素案例.pptVIP

阿莫西林（ Amoxicillin ） 【药理毒理】本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。 * 对乙酰氨基酚 简述 对乙酰氨基酚( 简称APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。 通常为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。 熔点168-172℃ 。 药物发展历史 对乙酰氨基酚上市，它具有良好的解热镇痛作用临床上用于头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等，其毒性低于非那西丁。 合成非那西丁，它对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著，曾广泛用于临床。但后来发现其对肾有持续性的毒性并可导致胃癌以及对视网膜产生毒性，而被各国陆续废弃。 发现乙酰苯胺具有很强的解热镇痛作用并在临床上使用，被称为退热冰 。但后来发现其毒性太大，特别是高剂量，可导致出现高铁血红蛋白和黄胆，故在临床上已不用。 1893 1887 1886 对乙酰氨基酚 非那西丁 乙酰苯胺 对氨基酚羟基醚化后，药理作用增强而毒性可降低。 药理作用 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。 通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似； 通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。 本品无明显抗炎作用。 临床应用 头痛 手术后止痛 神经痛 风湿痛 发热 适应症 是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。 在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如燕麦，芹菜，胡萝卜等。 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 克拉维酸 又名棒酸，属于氧青霉烷类 青霉素类 理化性质 链霉菌的代谢产物，为β-内酰胺酶的有效抑制剂，具有抗革兰氏阳性菌和阴性菌的活性 理化性质： 系不稳定的油状物 克拉维酸钾为针状结晶，易溶于水。 其钠盐为羽毛状结晶(丙酮水溶液)，带4分子结晶水，mp.68℃。 结构中含有β-内酰胺环，与青霉素类及头孢菌素类的区别在于其硫原子为氧原子所替代。克拉维酸是各种青霉素酶型的强力和不可逆抑制剂，不论在体外还是体内都能抑制耐药的革兰阳性菌和阴性菌，特别是金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和奇异变形杆菌所产生的酶。 抗菌作用 克拉维酸为广谱β-内酰胺酶抑制剂，本身仅有微弱的抗菌活性，但却是很多β-内酰胺酶的强力抑制剂，能增强青霉素类及头孢菌素类对许多产β-内酰胺酶微生物的抗菌活性，减少这些药物的剂量。  不良反应 克拉维酸毒性小，临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。 常用的复方制剂 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 注射用替卡西林钠克拉维酸钾 *