药理学肾上腺皮质激素类.pptVIP

肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌。按其生理功能可分为： 一、构-效关系 C3位的酮基、C4-5位的双键及C17位二碳侧链，是保持生理活性的必需的基团。 盐皮质激素：C11无氧或羟基， 或氧与C18结合，C17无羟基。 糖皮质激素：C11有氧或羟基、 C17有羟基。 C11为羟基比酮基抗炎作用强，C1~2去氢，抗炎作用加强。 C9位导入氟、C16位导入甲基，其抗炎作用大为增加。如图： 抗炎与水、钠潴留作用比较 抗炎 水钠 等效 作用 糖代谢 潴留 剂量(mg) 可的松 0.8 0.8 0.8 25.0 氢化可 的松 1.0 1.0 1.0 20.0 氢化泼 尼松 4.0 4.0 0.6 5.0 地塞米松30.0 30.0 ~0 0.75 二、药动学 口服、注射易吸收。 分布：以肝为高，血中次之，在血中约有90%与血浆蛋白结合，其中80%与转运蛋白结合，10%与白蛋白结合。 代谢：肝，主要代谢物为17-羟类固醇与17-酮类固醇。 可的松和泼尼松需在肝脏转化为氢化可的松方可生效，外用无效。 三、作用 广泛，复杂，与剂量有关。生理剂量主要维持机体正常机能活动的必须物质，大剂量产生药理作用，