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1.《新修本草》（唐代），是我国第一部药典，也是世界上最早的药典 。 2. 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离多，则不易透过生物膜。弱碱性药物在酸性环境中，解离多，则不易透过生物膜；而在碱性环境中，解离少，则易透过生物膜。 3. 乙酰胆碱 （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A→乙酰胆碱 （2）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 4. 去甲肾上腺素 （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β-羟化酶 NA （2）消失：摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 药理学的学科任务 答：1. 阐明药物作用的基本规律及其机制 2. 指导临床合理用药 3. 研究开发新药。 4. 发展中医药。为中医药现代化提供先进的研究方法。 被动转运与主动转运的特点 答：被动转运特点：（1）药物顺浓度差转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运 （2）不耗能 （3）不需要载体 （4）无饱和限速及竞争性抑制 主动转运特点：（1）药物逆浓度差转运，即从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运 （2）耗能 （3）需要载体 （4）有饱和限速及竞争性抑制 肝药酶特点： 答：① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。 ② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。 ③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。 一级动力学消除与零级动力学消除区别 答：1.一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。消除速度与血药浓度成正比。 2.零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。消除速度与血药浓度无关。 拟胆碱药分类 （1）直接作用于胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③N 胆碱受体激动药:如烟碱 （2）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱 乙酰胆碱（Ach） M样作用 1 血管舒张 2心脏抑制：心率↓ 、传导↓、心肌收缩力↓、心房不应期↓ 3胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩 4缩瞳 5腺体分泌增加 Ｎ样作用 1．Ｎ1样作用：神经节兴奋 2．Ｎ2样作用：骨骼肌收缩 卡巴胆碱 1、直接激动M、N-R，但选择性差； 2、主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 氯贝胆碱 兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。 毛果芸香碱（匹鲁卡品） ［药理作用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．对眼的影响 （1）缩瞳 （2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。 （3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→睫状小带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。 2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。 4．减慢心率、升高血压 [临床应用] 1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼） 2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 3、口腔干燥 新斯的明 【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。 【药理作用】 抑制AchE活性 1. 兴奋骨骼肌 机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。 2. 收缩平滑肌。兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。 [临床应用] 1. 治疗重症肌无力 2. 治疗术后腹胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药(如筒箭毒碱)中毒的解救。 [不良反应] M样症状可用阿托品对抗。 有机磷酸酯类中毒机制 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共价键结合，形成难以