药理学--肾上腺素受体激动药.ppt

医学 第十章 肾上腺素受体激动药 （1）心脏骤停 （2）过敏性休克 （3）支气管哮喘 （4）与局麻药配伍和局部止血 （5）开角青光眼的治疗（增加房水回流有关） （4）对其它的影响： ①增加组织的耗氧量 ②增加血中游离脂肪酸浓度 ③不易透过血脑屏障，故中枢作用弱。 临床应用： （1）支气管哮喘（舌下、气雾）首选。 （2）房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ） （3）心脏骤停：窦功衰竭。 （4）感染性休克：中心静脉压高、心排出 量低的休克。 不良反应 心悸、头晕、心律失常、过量易致心室颤动。 禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢。 用途： 心排出量低的休克或心梗合并的心衰，而 且较安全。 不良反应： 心悸、头痛、气短、高血压，偶发室性心 律失常。 注意： 在缓解哮喘时，阈剂量为20μg，再增加剂量 效应增加不明显，反而副作用成倍增加。导致 心脏严重损害→ 致心肌坏死。 医学 医学 医学 医学 二、β1受体激动药 多巴酚丁胺： 作用： 1、正性肌力作用强于正性频率作用。 2、治疗量增加心肌收缩力和心输出量，对心率影响不大，主要激动β1受体，对心脏作用明显，很少增加心肌耗氧量，也很少引起心动过速。 医学 医学 三、β 2受体激动药 沙丁胺醇（舒喘灵） 药理作用： 主要选择性激动β2受体、使支气管、子宫和骨骼肌、血管平滑肌松弛，对β1作用弱，所以对支气管作用强大。 临床主要用于治疗支气管哮喘。 * * 医学 长治医学院药理学教研室 郑王巧 （拟肾上腺素药） 医学 1.肾上腺素受体激动药能与肾上腺素受体结合，激动受体产生与肾上腺素相似的作用，故称为拟肾上腺素药。 2.作用又与交感神经兴奋的效应相似，故又称为拟交感药。 概 述 医学 肾上腺素激动药属β-苯乙胺类，在苯环的α、β位碳原子的氢及末端氨基被不同的基团取代，可合成多种肾上腺素受体激动药。从而影响药物的作用和体内过程。 在苯环上有3、4 位—OH者属儿茶酚胺类（CA）。 如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。 医学 1、α、 β肾上腺素受体阻断药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。 2 、 α肾上腺素受体阻断药 ① α1 、α2受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺。 ② α1受体激动药 去氧肾上腺素、甲氧明。 ③ α2受体激动药 羟甲唑林。 根据对受体的选择性不同可分为： 医学 3、β受体激动药 ①β 1 、β2受体激动药 异丙肾上腺素。 ② β 1 受体激动药 多巴酚丁胺。 ③ β2 受体激动药 多巴酚丁胺。 医学 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline,epinephrine）。 作用机制：激动α和β受体，产生α和β效应。 药理作用 1、血管： ①使小A、V毛细血管前括约肌产生强烈收缩。 ②大A、V有弱的兴奋作用 ③冠状血管呈扩张作用 由于受体分布不同，作用强弱也不相同，最强的是皮肤、黏膜血管＞肾＞脑、肺血管。兴奋α-R（快、强、短）。 医学 2、心脏： β1受体激动心肌收缩力→心率加快→传导加快→ 心输出量增加 → 心脏兴奋性增加。 但心肌代谢增加 → 心肌耗氧量增加，可导致心律失常到心室纤颤。这是心衰病人不可应用的主要原因。 医学 3、支气管： ①激动平滑肌上的β2受体，发挥强大的松弛作用。 ②抑制肥大细胞释放过敏物质（组胺） ③收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于支气管黏膜水肿的消除。 医学 4、血压： 皮下注射或静点0.5mg～1mg可见心脏兴奋,收缩压升高;骨骼肌血管扩张,血液重新分布.脉压差变化不大↑/→. 大剂量时,皮肤黏膜血管强烈收缩,外阻增加,脉压差加大(↑/↓).导致血压先升后降，形成后扩张。 医学 称“肾上腺素的后扩张” 医学 5、对代谢的影响： ①血糖增加↑ ②游离脂肪酸增加↑ 医学 药物通过对β-R作用 激活 腺苷酸环化酶 催化 CAMP ATP 无活性Pr激E 有活性 糖元分解 血糖 无活性脂肪E 有活性 甘油三酯 脂肪酸+甘油 游离脂肪酸 葡萄糖 医学 α受体兴奋血管收缩 β受体兴奋、心输出量↑ 减少过敏物质释放 临床应用： 医学 体内过程： 口服无效，易被消化液破坏，而且首关消除明显。局部给药吸收慢，一般采用肌注给药，因为骨骼肌血流丰富。皮下用药吸收慢，一个血流不丰富，另一个是皮下血管收缩。一般不采用静脉给药。作用通常维持1小时。 医学 不良反应： ①过量致局部组织坏死 ②急性肾功衰竭 ③易致心律失常及高血压 禁忌症： 高血压、尿少、尿闭、甲亢、心源性哮喘。 医学 多巴胺（dopamine） 作用机制： 激动α、β和DA受体,其敏感程度为：DA β α。 医学 药理作用： （1）小剂量