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Reveleris®应用通讯 年第 4 期 Reveleris®在药物先导化合物先导化合物合成纯化中的应用 先导化合物先导化合物 （lead compound）：）：是具有药理学或生物学活性的化合物，是现代新药开发的起点是现代新药开发的起点。其 先导化合物先导化合物 化学结构可被进一步优化以改善缺陷化学结构可被进一步优化以改善缺陷，提高药力、选择性，改善药物动力学性质改善药物动力学性质，将药性提高到足 以进行生物试验或临床试验的程度以进行生物试验或临床试验的程度，进而优化发展成为理想药物。 在先导化合物的合成纯化中先导化合物的合成纯化中，Reveleris有何独到之处？ 小分子化合物的识别和转化为小分子化合物的识别和转化为高含量的先导系列物质是现代药物开发中的主要活动高含量的先导系列物质是现代药物开发中的主要活动，能否成 功优化可进入临床试验阶段的先导化合物取决于药物开发过程早期的决定是否正确进入临床试验阶段的先导化合物取决于药物开发过程早期的决定是否正确进入临床试验阶段的先导化合物取决于药物开发过程早期的决定是否正确。为适应大量新 目标物的高通量筛选要求而出现目标物的高通量筛选要求而出现了新的阳性和先导化合物发现流程，候选先导化合物的质量决定了候选先导化合物的质量决定了 药物开发过程的成功率。阳性到先导阳性到先导(HTL) 程序使化学家能够选定良好的候选化合物进行实验室试良好的候选化合物进行实验室试 验，而化合物的化学完整性和总体特征而化合物的化学完整性和总体特征是该程序中评定化合物的有用性所必须的是该程序中评定化合物的有用性所必须的。 在先导化合物发现过程中，由于样品分解和资料库中的错误结构由于样品分解和资料库中的错误结构等引起的问题可能导致临床试验中引起的问题可能导致临床试验中 无法取得有效剂量和效价强度，，由此导致大量的临床失败。这令药物研发过程中药物研发过程中的着重点转向弹性、 ® 快速和成本可控，用户愿意选用选用产率更高、可操作性更强、更有效的纯化技术有效的纯化技术和设备，Reveleris iES flash色谱系统正是满足要求的不二之选正是满足要求的不二之选。 ® ™ 专利技术：运用 Reveleris flashflash 系统中的 RevealX 专利检测技术，样品基质基质无论有还是无紫 外吸收的化合物，无论是目标化合物还是杂质无论是目标化合物还是杂质，都可以检测到，避免流失宝贵信息避免流失宝贵信息和假阳性的出现， 无需盲收和分步检测，降低时间和财力成本时间和财力成本，提高生产率。 TM 以下是几例药物开发中先导化合物化合物发现阶段的纯化实例，可以藉此了解 RevelerisReveleris®和 RevealX 如何 帮助您在药物开发的早期迅速高效地做出正确的决定帮助您在药物开发的早期迅速高效地做出正确的决定。 1 先导物发现阶段的胆汁酸类