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报告编号：A2010032 合同编号：20100125003 科 技 查 新 报 告 项目名称：根据姜黄素类似物抗癌活性构效关系 研发新一代抗癌药物 委 托 人：广州大学 委托日期：2010年1月25日 查新机构（盖章）：广东省科学技术情报研究所 查新完成日期：2010 年1月28日 中华人民共和国科学技术部 二ООО年制 查新项目名称 中文：根据姜黄素类似物抗癌活性构效关系研发新一代抗癌药物 英文（国内外）：development of new anticancer drug according to the structure-activity relationships of curcumin analogues 查新机构 机构名称 广东省科学技术情报研究所 通信地址 广州市连新路171号科学馆大院内科技信息大楼九楼查新检索中心 邮政编码 510033 电子邮箱 ywb303@163.com或 负 责 人 罗秀豪 电 话 020传 真 020 联 系 人 余文斌 电 话1 020808 电 话2 020808 一、查新目的 科研立项查新 二、查新项目的科学技术要点 1、?本项目具体研究开发内容为： 从有抗癌活性的姜黄素类似物入手，筛选出具有较强抗肿瘤活性的化合物，研究其抗肿瘤作用机理，进一步分析该类化合物结构与抗肿瘤活性的构效关系，建立该类化合物结构与抗肿瘤活性的构效关系模型，指导新药的设计合成，设计合成出更高效的新的抗肿瘤药物。 2、重点解决关键技术问题: (1).抗肿瘤检测 a.以前列腺癌细胞为模型检测58个姜黄素类似物抑制肿瘤细胞增生和诱导肿瘤细胞凋亡的活性。 b.测定这些化合物抑制前列腺肿瘤细胞核转录因子的活性。 C.测定这些化合物抑制前列腺肿瘤细胞增生和存活信号传导通路中的蛋白激酶Akt和Erk的活性。 (2).根据测试结果分析研究姜黄素类似物的结构和它们的抗肿瘤活性之间的构效关系，建立姜黄素衍生物及类似物抗肿瘤构效关系模型。 (3).应用建立的姜黄素衍生物及类似物抗肿瘤构效关系模型，指导设计合成出新一代高效抗肿瘤的姜黄素衍生物或类似物。 三、查新点与查新要求 A、查新点： 1、以前列腺癌细胞为模型，研究姜黄素类似物抑制肿瘤细胞增生和诱导肿瘤细胞凋亡的活性、抑制肿瘤细胞核转录因子的活性及抑制肿瘤细胞增生和存活信号传导通路中的蛋白激酶Akt和Erk的活性,探索研究姜黄素类似物抗肿瘤活性及机理。 2、根据5个系列共58个姜黄素类似物的抗肿瘤活性实验结果，分析该58个姜黄素类似物结构与抗肿瘤活性的构效关系，总结该58个姜黄素类似物结构与抗肿瘤活性的构效关系规律，建立姜黄素类似物抗肿瘤构效关系模型； 3、应用所建立的姜黄素类似物抗肿瘤构效关系模型，指导设计和合成新一代的姜黄素类似物或衍生物，使其在抗肿瘤活性上有所突破，达到比姜黄素抗肿瘤活性强50-100倍的水平。 B、查新要求：要求进行国内外查新。 四、文献检索范围及检索策略 (一)、国内文献检索范围及手段 主题词： 姜黄素类似物、抗肿瘤活性、构效关系模型、抗肿瘤药物、合成设计 检索式：姜黄素*活性*构效关系*(肿瘤+癌) 检索时间：2010年1月26日 2. 3. 4. 5. 《万方数据知识服务平台》 《广东科学技术研究成果公报》 《中国专利信息网》 《中国科技经济新闻数据库》 《中文科技期刊数据库》 万方数据公司网络版 广东金科网络版 国家知识产权局专利检索咨询中心网络版 广东金科网维普镜像版 广东金科网维普镜像版 （二）、国外文献检索范围及手段 主题词： 姜黄素：curcumin analogues 构效：structure activity relationship SAR 抗肿瘤：anticancer antitumor 前列腺：prostate 检索式： 1、S curcumin()analogues and (structure()activity()relationship or SAR) 2、S curcumin()analogues and (anticancer or antitumor) 3、S curcumin()analogues and design(2n)synthesis 4、S curcumin()analogues and prostate 检索时间：2010年1月26日 5: BIOSIS Previews? (1926-present) 32 34: SciSearch? - a Ci