一基本概念（一）疼痛不同原因不同性质,是疾病常见症.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * ?第19章? 镇痛药 （analgesics） 一． 基本概念 （一）疼痛 不同原因不同性质，是疾病常见症状，诊断清楚后应立即止痛，以免加重病人痛苦，甚至引起严重生理功能紊乱和休克等。 （二）止痛药物选择 脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药， 血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药， 炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药， 剧烈难忍疼痛则用强镇痛药－麻醉性镇痛药（多数易成瘾，作为麻醉品管理）。 抗抑郁药，在非抑郁症有镇痛作用(抑制单胺通路)、 卡马西平(carbamazepine),治疗三叉神经痛。 麦角胺(ergotamine)治疗偏头痛。▼ ?pp19? （三）??? 阿片类物质和受体 1．阿片类物质 吗啡具明显镇痛效果，它是阿片的重要成分， 后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽 （enkephalins）、强啡肽（dynorphin）和内啡 肽（endorphins）等近20种，统称作内源性阿片样肽 ▼。 2．阿片受体 主要?（mu）?（delta）?（kappa）受体与本类药物关系密切。 3．受体功能 受体 镇痛 呼吸抑制 精神情绪 瞳孔缩小 ? ? ＋＋ ＋＋ 欣快,镇静,成瘾 ＋ ? ＋ ＋＋ 欣快, 镇静,成瘾 － ? ＋ ＋ 镇静 ＋ ? ＋ ＋ 欣快 ＋ 4．受体激动剂和拮抗剂 1/ 激动剂 吗啡 －?受体，脑啡肽－?受体，内啡肽－?受体，强啡肽－?受体，埃托啡－?、?、?。 2/ 拮抗剂 － 纳洛酮，拮抗以上三种受体。 （四）镇痛原理 激动阿片受体，通过突触前抑制，减少传导痛觉冲动的兴奋性递质（如P物质，Ach）释放。?pp17? 二． 镇痛药 （一）常用药 1．阿片生物碱: 吗啡（10％），可待因（0.5％）。 2．人工合成: 哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、曲马朵。 （二） 吗啡（morphine） 1. 药理作用 1/ 镇痛、镇静 皮下5～10毫克即对各种疼痛有效，慢性钝痛强于急性锐痛, 镇静和欣快作用可消除紧张、焦虑、烦躁和恐惧，增强对痛觉耐受，易入睡。 大剂量引起麻醉状态（ narcosis）。 2/ 抑制呼吸 作用于延脑呼吸调节中枢，使呼吸频率减慢，潮气降低,使中枢对CO2张力反应降低。 3/ 镇咳 作用于延脑咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。因吗啡易成瘾，常用可待因。 4/ 缩瞳 兴奋中脑动眼神经缩瞳核，瞳孔缩小。吗啡中毒指征之一是针尖样瞳孔。 5/ 兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐。 6/ 心血管系统 扩张血管降低血压， 脑血管扩张引起颅内压升高，颅脑损伤及颅内占位性病变病人禁用。 7/ 平滑肌 平滑肌和括约肌张力增加，抑制消化液分泌，结果使胃肠内容物通过延缓，引起便秘。 类似原理加剧肾绞痛和胆绞痛，使胆囊内压升高，尿潴留。 2．临床应用 1/ 镇痛 其它镇痛药无效的急性锐痛，心肌梗塞，肿瘤晚期剧痛， 内脏绞痛与解痉药合用。 2/ 心源性哮喘 急性左心衰伴肺水肿，极度呼吸困难。 配合吸氧和强心甙使用吗啡，利用其镇静和降低呼吸中枢对CO2敏感，消除患者的紧张、恐惧和窒息感， 使浅而快的呼吸变得深慢有效，扩张血管减轻心脏负荷。 3/ 止泻 急、慢性腹泻，用阿片酊剂。 3．不良反应 1/ 治疗剂量 恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。 2/ 连续使用 产生耐受性和成瘾性，停药发生戒断症状：烦躁不安、失眠、流泪、流涕、腹痛腹泻、虚脱昏迷。 3/ 禁用于分娩止痛，因抑制新生儿呼吸和延长产程； 禁用于颅脑损伤和颅内占位病变者，因增加颅内压； 禁用于急性左心衰以外的呼吸困难，加重症状。 ? （三）可待因（codeine） ?甲基吗啡，吸收后10％在肝脏脱去甲基生成吗啡起作用。 ?pp18? 中度镇痛药，常与解热镇痛药合用起协同作用。 有效的中枢性镇咳药。 附 海洛因(Heroin),结构为二乙酰吗啡，作用类似吗啡，