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科 学 前 沿 特约报告：科学家谈化学前沿 天然产物全合成领域研究态势分析1,2 涂永强　兰州大学化学化工学院 功能有机分子化学国家重点实验室730000 天然产物全合成是以天然产物(源自植物、动物或 天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最 微生物的有机化合物)为目标分子，通过设计研究合成 具原动力的研究方向之一。这方面的研究极大地 策略、路线和方法，从简单原料出发实现其化学合成。 推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论 研究内容主要包括：( 1)高效、简捷和高选择性合成策 和新概念的发现和发展。天然产物全合成也是发 略；(2)不对称(特别是催化不对称)合成策略；(3)选择廉 现、发展新医药等功能物质的重要途径，在医药 价、易得的天然产物为原料，研究简捷、高效的半合成 健康、生命、材料以及能源等科学领域具有广阔 的应用前景。 策略；(4) 目标分子生物活性、结构多样化导向的合成策 略；(5)针对目标分子关键结构(或骨架) 的合成方法学研 究，实现其形式合成；(6)生物催化和仿生合成。 根据SCI数据统计，全球在天然产物全合成领域近10年(200 1 －20 10年)发表的论文共10 76 1篇，位居前列的3个 国家是美国(2 953篇) 、日本(1 848篇)和中国(944篇) ，我国在论文数量上居世界前三强。但从近5年(2006 －20 10年) 引文数量来统计，前5位有美国(78 034次) 、日本(28 899次) 、德国(2 2736次) 、英国(14 695次)和中国(7 851次) ，中国 的引文数则排在第5位。再看高被引论文发表的情况，200 1 －20 10年的10年间，在前10强国家中美国以238篇遥遥领 先，德国82篇，日本5 1篇，法国34篇，英国34篇，中国22篇(第六位) ，稍领先于加拿大、西班牙和印度。从这些统 计数据中可以看出，虽然中国在天然产物全合成领域发表论文数量较多，但整体论文水平还有待提高。亚洲各国家 和地区(除日本以外)在天然产物全合成领域与欧美等发达国家相比，都有着明显的差距。 美国等发达国家在天然产物全合成领域基础雄厚，有良好的历史传统，更拥有大量的优秀人才和充足的资金来 源，做出了许多具有里程碑意义的合成工作，在目标分子结构复杂、合成策略具有挑战性或颇具创新性的天然产物 全合成方面尤为突出。例如，美国斯克利普斯研究院发展的无保护基高效合成Ambiguine H的策略；美国普林斯顿大 学则通过有机小分子催化的D-A反应作为关键策略，以极短的步骤完成了对Minfiensine 的合成；日本北海道大学的 研究小组利用一条高产率的路线(平均每步产率92%) ，完成了对Norzoanthamine的全合成；瑞士苏黎世大学的研究小 1 该报告中涉及的所有统计数据均由中国科学院国家科学图书馆情报研究部科学计量与评价团队提供。 2 基金项目：国家自然科学基金委软课题——我国化学学科发展态势评估(项目编号：L1122103) 。 科学观察 0年 第卷 第期  SCIENCE FRONTIERS 组对多氯代海洋天然产物chlorosulpholipid cytotoxin 的合成实现了突破。这些合成工作的成果大多都发表在Science或 Nature及其子刊等顶级刊物上。 中国学者在过去相当长的时期主要选择中等复杂的目标分子，其合成策略的新颖性和技巧性参差不齐，总体上 属于中等水平。令人欣慰的是，最近几年中国学者也逐渐开展了一些高水平的研究工作。例如，以环丙烷开环为关 键反应完成的c