一二磷酸果糖的体内过程研究.pdfVIP

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·论 著 · 2007年 1月第4卷第2期 1,6一二磷酸果糖的体内过程研究 肖华凤 ,‘杨 敏2,潘尚仁2,冯英英2 (1.西南民族大学校医院,成都 610041;2.江苏省原子医学研究所,江苏无锡 214063) 摘〔要」目的:研究1,6一二磷酸果糖的体内过程。方法:取SD大鼠,静脉注射三种剂量的印【JFDP,考察其在大鼠体 内吸收、分布、代谢、排泄过程。结果:三种剂量给药后的药物动力学显示血浆半衰期约为10min,表观分布容积与 体重相当。心、肝、肾、脾和肺的放射性浓度高,肌肉和脂肪中的浓度低。给药后第1天约通过尿排泄10%。结论: 3洲【FDP静脉注射后迅速随血流分布,心中浓聚,此研究为其治疗心血管、慢性阻塞性肺病(CoPD)等疾病提供临床 理论依据。 关〔键词」1,6一二磷酸果糖;药物动力学;药理学;毒理学 1中图分类号]R333 [文献标识码IA [文章编号}1673一7210(2007)01(b)一042一03 Thefateoffructosel,6一diPhosPhate XIAOHuofe略YANGMin,PANShan梦己n,FEN ‘YII腿理ing (1.TheSchoolHospitalofSouthwestUniversityforNationnalitiesSichuan,Chengdu 610041,China;2.KeyLab.ofNuclear Medicine,JiangsuInstituteofNuclearMedicine,WuxiZ14063,China) [Abstract].Objective:Tostudythefateof[却]一Fructosel,6一diphosphate(FDp)inratsM·ethods:32plabeledFDpwas prepared.Theabso甲tion,biodistributionandexcretionoftheSDratsweremeasuredatdifferenttimesafterintravenous injecting内]一FDp.Results:Thepharmacokineticsbythreedosagesindicatedthatthehalfliveswerel0minandthe apparentvolumeofdistributionwasanalogoustothebody.Theradioactivitywashigherinliver,kidney,heart,spleen andlowerinbrainandfat.Itwasexcretedlo%inurinewithinfirstdayafterIVinjection.Conclusion:Aflerivinjection, [32P]一FDpisrapidlydistributedtothetisssuesbyblood,especiallyhighaccumulationintheheart.Thisstudyprovide thebasisfortheclinicuseofFDP. [Keywords]FDP;Pharmacokinetics;Pharmacolo群;Metabolism 1,6一二磷酸果糖(FDP)是葡萄糖代谢过程中的重要中 布、排泄过程,为临床正确使用提供理论依据。 间产物,在细胞中通过调节糖代谢中若干酶的活性产生药理 1材料与方法 作用。外源性1,6一二磷酸果糖可作用于细胞膜,通过激活膜 FDP由中国药科大学提供,无载体[却]购自北京原子能 上的磷酸果糖酶,提高细胞内三磷酸腺昔和磷酸肌酸的浓度、 研究所。液体闪烁计数仪(Packard420Cn) 促进钾离子内流、增加红细胞内二磷酸甘油酸的含量、抑制 1.1方法 氧自由基的产生和组胺释放等多种药理作用,能减轻机体因 1.1.1刃【P」FDP的标记 缺血、缺氧造成的损害,尤其是对缺血性心脏病更显出良好 1.1.2[32P]FnP的配制 称取FnP20()mg,加硫酸(1:1)2(X)林1 的保护作用[l2]。在临床急性心肌梗死(AMD及左

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