cyp3a 基因表达与调适的分子机制.pdfVIP

生理科学进展 1998 年第 29 卷第 2 期 1·73 · CYP3A 基因表达与调控的分子机制 王军升 　周宏灏 (湖南医科大学遗传药理学研究所 ,长沙 410078) 摘要 　P450 3A 是参与药物氧化代谢的重要酶系 ,在肝脏及肠道中含量丰富。人体 内参与药物代谢的CYP3A 亚系为 CYP3A4 、CYP3A5 、CYP3A7 。其中 CYP3A7 主要 存在于胚胎肝脏。CYP3A 的主要调控位点位于 5端 ,其中某些转录调控因子结合 位点与 CYP3A 在组织中的特异性表达有关。5 端有两个特殊结构 NFSE 与 HFLaSE 分别为 CYP3A4 与 CYP3A7 所独有 ,可能与其分别在成人及胚胎肝脏中的 特异性表达有关。CYP3A 酶活性的高低与膀胱癌和肝癌的发病有关。一些药物通 ( ) 过作用于药物渗透泵 PgP 导致药物间的相互作用。苯巴比妥、地塞米松分别与 CYP3A 基因上的相应反应区结合 ,诱导 P4503A 的活性 ,导致药物间的相互作用。 关