超高效液相色谱法同时测定布洛芬注射液中布洛芬和精氨酸的含量.pdfVIP

· l006 · 色 谱 第 29卷 布洛芬 (ibuprofen)(化学结构式见图 1)，是一 有一定的难度 。有文献报道采用氨基柱与 C 色谱 种高效低毒的非 甾体解热镇痛药物 ，具有较强 的抗 柱串联测定布洛芬精氨酸盐 ，在 12min内可完成精 炎 、抗风湿及解热镇痛作用 ，且 胃肠道副作用较小 ， 氨酸和布洛芬 的同时测定 ¨ 。本文开发 了一种超 耐受性好 ，是 目前广泛使用 的解热镇痛药。临床用 高效液相色谱一二极管阵列检测器 (UPLC—PDA)检 于风湿性和类风湿性关节炎 的长期治疗 以及神经 测方法 ，将注射剂中的精氨酸进行柱前衍生 ，使其在 痛 、牙痛 、感 冒综合征等的急性治疗 。 极性降低的同时产生较强的紫外 吸收 ，再利用 UP— LC色谱柱的高柱效 ，在 5min内即可完成布洛芬和 ． 精氨酸的同时检测 ；同时利用 PDA 的双波长检测 ， 提高了检测的灵敏度 。该方法重复性好 ，可用 于布 图 1 布洛芬的结构式 Fig．1 Structureofibuprofen 洛芬注射剂和布洛芬精氨酸盐及 同时含有布洛芬和 精氨酸的其他制剂的质量控制。 布洛芬和其他非 甾体抗炎药 (NSAIDs)一样 ， 1 实验部分 都存在溶解度小 、生物利用度较低的缺点，因此 ，布 洛芬的某些剂型 ，特别是 口服液或注射液很难开发。 1．1 仪器 、试剂与材料 为了增加其溶解度 ，可 以加入碱性辅料… (如碱性 AcquityUPLC系统 ，包括二元高压梯度泵 、自 氨基酸)制备布洛芬氨基酸盐作为活性药物成分 ， 动进样器 、二极管阵列检测器 以及 Empower色谱 然后溶解此盐产生液体剂型。Cumberland公司研 工作站 (美 国Waters公司)，电子天平 ALC一110．4 制的布洛芬静脉注射液 (商 品名 Caldolor)于 2009 (赛多利斯科学仪器有 限公司，精确度为万分之 年获得美 国食 品药 品管理局 (U．S．FoodandDrug 一 )，IKA—VortexGenius3．0旋涡混合器 (上 海精 Administration，FDA)的上市许可 ，这也是布洛芬 科实业有限公司)，数显恒温水浴锅 HH一2(国华 电 的首个注射制剂 。该制剂采用精氨酸为增溶剂 ，将 器有限公司)。 布洛芬与精氨酸按一定 比例混合 ，以提高布洛芬在 乙腈 (色谱纯)、磷酸二氢钾 (分析纯)、磷酸 (分 水中的溶解性 ，同时它们亦 同样具有布洛芬解热镇 析纯)和 2，4一二硝基氟苯 (DNFB，纯度98％)均为 国 痛的药理作用 ，且 口服与静脉注射的药时曲线非常 产试剂 ，水为娃哈哈纯净水。 相似 。在此之前市售减轻疼痛的注射剂仅有 阿 布洛芬对照品(批号 ：100179—200303，纯度不低 片类药物 吗啡和哌替啶 以及非 甾体 消炎药酮洛芬。 于99．5％)和精氨酸对 照品 (批号 ：140685—201003， 阿片类药物会造成呼吸系统、中枢神经系统及泌尿 纯度不低于 98％)均购 自中国药 品生物制 品检 定 系统等 的不 良反应 ，酮洛芬有增加 出血 的危 所。布洛芬注射液样 品为 自制 (批 号 险 。布洛芬注射液的上市，为不适合 口服给药 的 20110303，规格 ：400mg／4mL，增溶剂精 患者 (如 昏迷 、消化道溃疡