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M-R:自主神经效应,心脏活动抑制,血管平滑肌舒张,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌收缩,瞳孔括约肌收缩(缩瞳),腺体分泌增加。
(-R: (1-R→血管收缩;
(2-R→眼睛(瞳孔开大肌)→扩瞳
(-R: (1-R→心脏→兴奋;
(2-R:血管(骨骼肌、冠脉)→扩张
DA-R:肾脏和肠系膜血管→血管扩张
NA 合成:酪氨酸—→多巴—→多巴胺—→NA
灭活:神经末梢的再摄取。
ACh 合成:胆碱+乙酰辅酶A —→ACh
灭活:Ach —→ 胆碱+乙酸
M受体激动药
ACh:心脏,血管,胃肠道,泌尿道,腺体,眼,神经节和骨骼肌,中枢,支气管平滑肌。
毛果芸香碱
药理作用:
⑴眼:①缩瞳;②降低眼内压;③调节痉挛;⑵腺体分泌增加;
⑶平滑肌舒张;
⑷心血管:可使心率和血压短暂下降。
临床运用:
① 治疗青光眼; ② 治疗虹膜炎。
不良反应:过量可出现mACh-R过度兴奋症状。
抗胆碱酯酶药
易逆性:新斯的明,吡斯的明,毒扁豆碱;
难逆性:有机磷酯类
新斯的明
药理作用:
⑴眼:①缩瞳;②降低眼内压;③调节痉挛;
⑵胃肠道平滑肌收缩,增加胃酸分泌;
⑶骨骼肌神经肌肉接头:治疗剂量导致骨骼肌收缩力加强;大剂量时体内ACh堆积,导致肌纤维振颤;
⑷腺体分泌增加;
⑸心血管系统;
临床运用:
①重症肌无力; ②腹气胀和尿潴留;
③青光眼; ④解毒作用;
⑤治疗AD;
毒扁豆碱:作用较新斯的明强而持久,副作用亦较大,主要用于治疗青光眼。
胆碱受体阻断药
阿托品
药理作用:
⑴心脏:①心率:小剂量↓,大剂量↑;
②房室传导阻滞;
⑵血管作用:治疗剂量不明显,大剂量使血管舒张;
⑶平滑肌舒张松弛;
⑷眼睛:①扩瞳;②升高眼内压;③调节麻痹;
⑸腺体分泌减少;
⑹中枢:先兴奋后抑制。
临床运用:
①缓解各种内脏绞痛;
②眼光,眼底检查和治疗虹膜体炎;
③全身麻醉前给药;
④抗心律失常;
⑤抗休克;
⑥抗有机磷酯类中毒。
东莨菪碱:具有中枢镇静作用及治疗晕动病。
山莨菪碱(654-2):解痉作用选择性高,主要用于治疗中毒性休克。
肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素:化学性质不稳定,主要激动(受体和(1(很弱)受体。
药理作用:
① 血管:激动血管(受体使血管收缩,但冠脉舒张;
② 心脏:激动了(1(很弱)受体产生正性肌力和频率作用,但在整体情况下,由于血压急剧升高,反射性地兴奋迷走神经,使心率减慢;
③ 血压:血压升高;
④ 其他:作用不明显,大剂量时血糖升高;
临床运用:
①休克,各种休克早期的治疗;
②上消化道出血;
③药物中毒性低血压。
不良反应:
①局部组织缺血坏死;
②急性肾功能衰竭;
③停药后血压下降。
间羟胺:NA的代用品,性质较稳定,作用比NA弱而持久,不良反应较少。
去氧肾上腺素:非儿茶酚胺类,作用持久,用于鼻粘膜解充血剂,升高血压。
肾上腺素:化学性质不稳定,激动(、(受体,主要表现为兴奋心血管,抑制支气管平滑肌,促进分解代谢;
药理作用:
①心脏:激动(1受体兴奋心脏;舒张冠脉;
②血管:激动(受体使血管收缩,激动(1受体使血管舒张;
③血压:大剂量激动(受体,血压升高;小剂量激动(1受体,血压下降;
④平滑肌:激动支气管平滑肌(2受体,产生强大舒张作用;
⑤代谢,提高基础代谢率。
临床运用:
①过敏性休克;
②心脏骤停;
③支气管痉挛;
④与局麻药配伍及局部止血;
⑤青光眼;
不良反应:
①CNS紊乱; ②脑出血;
③心律不齐; ④肺水肿;
多巴胺:①心脏:正性肌力作用;②血管:小剂量舒张,大剂量收缩;③肾脏;
麻黄碱
药理作用:
①心脏:激动(1受体,兴奋心脏;
②支气管:舒张支气管平滑肌;
③兴奋CNS作用;
④快速耐受性;
临床运用:
①支气管哮喘;②鼻充血;③升高血压;
④用于缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。
异丙肾上腺素
药理作用:
①心脏:激动(1受体,兴奋心脏;
②血管和血压:激动血管(2受体,使血管舒张;小剂量时不明显,大剂量时使血压下降,脉压都是增大的!
③支气管平滑肌舒张;
④升高血糖;
临床运用:
①支气管哮喘;②房室传导阻滞;
③心脏骤停; ④休克
肾上腺受体阻断药
酚妥拉明:(受体阻断药
药理作用:
⑴血管舒张;
⑵心脏:血压下降反射性地兴奋迷走神经使心率↑
⑶其他作用:
①你胆碱作用:兴奋胃肠道平滑肌;
②组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。
临床运用:
①治疗外周血管痉挛性疾病;
②肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗;
③抗休克;
④治疗充血性心力衰竭。
哌唑嗪:选择性(1受体竞争性阻断药。
普萘洛尔
药理作用:
①心脏抑制作用;
②血管收缩,血压下降;
③收缩支气管平滑肌;
④增加钠水潴留;
⑤降低血糖;
⑥阻断异丙肾上腺素的心脏兴奋作用。
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