药理纲要.docVIP

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M-R:自主神经效应,心脏活动抑制,血管平滑肌舒张,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌收缩,瞳孔括约肌收缩(缩瞳),腺体分泌增加。 (-R: (1-R→血管收缩; (2-R→眼睛(瞳孔开大肌)→扩瞳 (-R: (1-R→心脏→兴奋; (2-R:血管(骨骼肌、冠脉)→扩张 DA-R:肾脏和肠系膜血管→血管扩张 NA 合成:酪氨酸—→多巴—→多巴胺—→NA 灭活:神经末梢的再摄取。 ACh 合成:胆碱+乙酰辅酶A —→ACh 灭活:Ach —→ 胆碱+乙酸 M受体激动药 ACh:心脏,血管,胃肠道,泌尿道,腺体,眼,神经节和骨骼肌,中枢,支气管平滑肌。 毛果芸香碱 药理作用: ⑴眼:①缩瞳;②降低眼内压;③调节痉挛;⑵腺体分泌增加; ⑶平滑肌舒张; ⑷心血管:可使心率和血压短暂下降。 临床运用: ① 治疗青光眼; ② 治疗虹膜炎。 不良反应:过量可出现mACh-R过度兴奋症状。 抗胆碱酯酶药 易逆性:新斯的明,吡斯的明,毒扁豆碱; 难逆性:有机磷酯类 新斯的明 药理作用: ⑴眼:①缩瞳;②降低眼内压;③调节痉挛; ⑵胃肠道平滑肌收缩,增加胃酸分泌; ⑶骨骼肌神经肌肉接头:治疗剂量导致骨骼肌收缩力加强;大剂量时体内ACh堆积,导致肌纤维振颤; ⑷腺体分泌增加; ⑸心血管系统; 临床运用: ①重症肌无力; ②腹气胀和尿潴留; ③青光眼; ④解毒作用; ⑤治疗AD; 毒扁豆碱:作用较新斯的明强而持久,副作用亦较大,主要用于治疗青光眼。 胆碱受体阻断药 阿托品 药理作用: ⑴心脏:①心率:小剂量↓,大剂量↑; ②房室传导阻滞; ⑵血管作用:治疗剂量不明显,大剂量使血管舒张; ⑶平滑肌舒张松弛; ⑷眼睛:①扩瞳;②升高眼内压;③调节麻痹; ⑸腺体分泌减少; ⑹中枢:先兴奋后抑制。 临床运用: ①缓解各种内脏绞痛; ②眼光,眼底检查和治疗虹膜体炎; ③全身麻醉前给药; ④抗心律失常; ⑤抗休克; ⑥抗有机磷酯类中毒。 东莨菪碱:具有中枢镇静作用及治疗晕动病。 山莨菪碱(654-2):解痉作用选择性高,主要用于治疗中毒性休克。 肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素:化学性质不稳定,主要激动(受体和(1(很弱)受体。 药理作用: ① 血管:激动血管(受体使血管收缩,但冠脉舒张; ② 心脏:激动了(1(很弱)受体产生正性肌力和频率作用,但在整体情况下,由于血压急剧升高,反射性地兴奋迷走神经,使心率减慢; ③ 血压:血压升高; ④ 其他:作用不明显,大剂量时血糖升高; 临床运用: ①休克,各种休克早期的治疗; ②上消化道出血; ③药物中毒性低血压。 不良反应: ①局部组织缺血坏死; ②急性肾功能衰竭; ③停药后血压下降。 间羟胺:NA的代用品,性质较稳定,作用比NA弱而持久,不良反应较少。 去氧肾上腺素:非儿茶酚胺类,作用持久,用于鼻粘膜解充血剂,升高血压。 肾上腺素:化学性质不稳定,激动(、(受体,主要表现为兴奋心血管,抑制支气管平滑肌,促进分解代谢; 药理作用: ①心脏:激动(1受体兴奋心脏;舒张冠脉; ②血管:激动(受体使血管收缩,激动(1受体使血管舒张; ③血压:大剂量激动(受体,血压升高;小剂量激动(1受体,血压下降; ④平滑肌:激动支气管平滑肌(2受体,产生强大舒张作用; ⑤代谢,提高基础代谢率。 临床运用: ①过敏性休克; ②心脏骤停; ③支气管痉挛; ④与局麻药配伍及局部止血; ⑤青光眼; 不良反应: ①CNS紊乱; ②脑出血; ③心律不齐; ④肺水肿; 多巴胺:①心脏:正性肌力作用;②血管:小剂量舒张,大剂量收缩;③肾脏; 麻黄碱 药理作用: ①心脏:激动(1受体,兴奋心脏; ②支气管:舒张支气管平滑肌; ③兴奋CNS作用; ④快速耐受性; 临床运用: ①支气管哮喘;②鼻充血;③升高血压; ④用于缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。 异丙肾上腺素 药理作用: ①心脏:激动(1受体,兴奋心脏; ②血管和血压:激动血管(2受体,使血管舒张;小剂量时不明显,大剂量时使血压下降,脉压都是增大的! ③支气管平滑肌舒张; ④升高血糖; 临床运用: ①支气管哮喘;②房室传导阻滞; ③心脏骤停; ④休克 肾上腺受体阻断药 酚妥拉明:(受体阻断药 药理作用: ⑴血管舒张; ⑵心脏:血压下降反射性地兴奋迷走神经使心率↑ ⑶其他作用: ①你胆碱作用:兴奋胃肠道平滑肌; ②组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。 临床运用: ①治疗外周血管痉挛性疾病; ②肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗; ③抗休克; ④治疗充血性心力衰竭。 哌唑嗪:选择性(1受体竞争性阻断药。 普萘洛尔 药理作用: ①心脏抑制作用; ②血管收缩,血压下降; ③收缩支气管平滑肌; ④增加钠水潴留; ⑤降低血糖; ⑥阻断异丙肾上腺素的心脏兴奋作用。

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