2-[2-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-氧）苯基]2-（取代苯胺）乙氰类化合物的合成及除草活性研究.pdfVIP

2011年第 31卷 有 机 化 学 Vo1．31，2011 第 12期，2140~2144 ChineseJoumalofOrganicChemistry No．12．2140～ 2144 · 研究简报 · 2-2【一(4，6一二甲氧基嘧啶一2一氧)苯基 卜2一(取代苯胺)乙氰类化合物的 合成及除草活性研究 李元祥a,b 刘玉超 陈 琼 (。华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室 武汉 430079) (怀化学院化学化工系 怀化 418008) 摘要 以水杨醛为原料，所得中间体2-(4，6-二甲氧基嘧啶．2．氧基)苯甲醛经三组分反应合成了12个2一[2一(4，6一二甲氧基 嘧啶．2．氧基)苯基]．2．(取代苯胺)乙氰类化合物，通过 。HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征．初步 生物活性测试结果表明，在试验浓度下合成化合物均具有 良好的除草活性． 关键词 4,6．二甲氧基嘧啶；合成；除草活性 SynthesisandHerbicidalActivitiesof2一[2一(4，6一Dimethoxypyrimidin一2一 yloxy)pheny1]一2一(substitutedan-line)acetonitr_leDerivatives Li，Yuanxiang’ Liu，Yuchao。 Chen，Qiong， (。KeyLaboratoryofPesticide＆ChemicalBiology，MinistryofEducation，CollegeofChemistry， CentralChinaNormalUniversity，Wuhan430079) (。Chem~tryandChemicalEngineeringDepartment，HuaihuaUniversiyt，Huaihua418008) Abstract Using2-hydroxybenzaldehydeasstartingmaterial，twelve2一[2一(4，6-dimethoxypyrimidin一 2-yloxy)pheny1]-·2--(substitutedaniline)acetonitrilederivativeshavebeensynthesizedbyone-p·otthree-- componentreactionof2一(4，6一dimethoxypyrimidin-2一yloxy)benzaldehydeintermediate．Allsynthesized compoundswereconfirmedby H NMR，M Stechniquesandelementalanalysis．Highherbicidalactivities ofallcompoundswereshowedatpreliminarybioassay． Keywords 4，6一dimethoxypyrimidine；synthesis；herbicidalactivity 嘧啶水杨酸类除草剂是在磺酰脲类 除草剂的结构 人们广泛关注．新型嘧啶水杨酸类除草剂的开发是新型 改造基础之上发展而来的，也是通过抑制支链氨基酸生 除草品种创制的重要研究领域[“】．吕龙等 【叫】合成得 物合成所必需的乙酰乳酸合成酶(ALS)而达到除草 目的 到 的 2．溴_Ⅳ_[2．(4，6．二 甲氧基嘧啶．2．氧基)苄基]胺 、 的 】．这类除草剂主要发展于 20世纪 80年代末与 90 [4一(2一(4，6．二 甲氧基嘧啶．2．氧基)苄胺)苯基](哌啶．1一基) 年代初，至今主要有双草醚